PAR-4激动剂肽,酰胺TFA
PAR-4激动剂肽,酰胺TFA
常用名:PAR-4激动剂肽,酰胺TFA
CAS号:1228078-65-6
英文名:PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA
中文别名:N/A
PAR-4激动剂肽,酰胺TFA名称
中文名:PAR-4激动剂肽,酰胺TFA
英文名:PAR-4AgonistPeptide,amideTFA
PAR-4激动剂肽,酰胺TFA生物活性
描述:PAR-4AgonistPeptide,amideTFA(PAR-4-APTFA;AY-NH2TFA)是一种蛋白酶激活受体-4(PAR-4)激动剂,对PAR-1或PAR-2都没有作用,且其作用会被PAR-4拮抗剂阻断。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)研究领域>>炎症/免疫
靶点:
PAR-4[1]
体内研究:与其BALB/cBy对照相比,SCID小鼠在0.04至0.1mL的扩张水平下对结肠直肠扩张(CRD)具有显着更大的腹部反应,使EMG反应强度分别增加384%至132%(P<0.01;P<0.01;P<0.01;P<0.001)。PAR-4激活有效地逆转了这种超敏反应(P<0.01,P<0.05;P<0.05;P<0.05)[1]。
动物实验:小鼠[1]SCID小鼠雄性SCID小鼠及其BALB/cBy对照作为C57BL/6J小鼠进行操作,并且在术后第4天,小鼠接受100μgPAR-4-AP或载体的结肠内(IC)输注。在输注结束后1小时开始进行内脏疼痛测量[1]。
参考文献:
[1].AnnaháziA,etal.Proteinase-activatedreceptor-4evokedcolorectalanalgesiainmice:anendogenouslyactivatedfeed-backloopinvisceralinflammatorypain.NeurogastroenterolMotil.2012Jan;24(1):76-85,e13.
PAR-4激动剂肽,酰胺TFA物理化学性质
分子式:C36H49F3N8O9
分子量:794.82
储存条件:2-8℃
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: