MPP dihydrochloride
MPP dihydrochloride
常用名：MPP dihydrochloride
CAS号：911295-24-4
英文名：MPP dihydrochloride
中文别名：N/A
MPPdihydrochloride名称
英文名：4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenoldihydrochloride
英文别名：更多
MPPdihydrochloride生物活性
描述：MPPdihydrochloride是一种高度选择性的雌激素受体α(ERα)拮抗剂。MPPdihydrochloride降低了p-ERα/ERα的比率。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
体外研究：MPP(1、5、10、25、50和100μM；24小时)降低了RL95-2细胞的IC50值为20.01μM的细胞活力[1]。盐酸MPP在10μM浓度下对RL95-2细胞具有抗增殖活性[1]。MPP二盐酸盐(20μM；24h)降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。盐酸MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。细胞活力测定[1]细胞株：RL95-2子宫内膜癌细胞浓度：1、5、10、25、50、100μM孵育时间：24小时结果：25μM、50μM、100μM处理24小时,细胞活力明显下降。然而,浓度低于25μM时,MPP二盐酸盐并没有显著改变细胞活力。细胞增殖试验[1]细胞系：RL95-2细胞浓度：10,15,20和25μM孵育时间：72小时结果：在10μM浓度下显示抗增殖活性。WesternBlot分析[1]细胞系：RL95-2细胞系浓度：20μM孵育时间：24小时结果：降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα比值降低。
体内研究：MPP(低剂量20μg/kg体重或高剂量200μg/kg体重)导致预脉冲抑制率(PPI)的剂量依赖性衰减[2]。动物模型：9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]剂量：低剂量(20μg/kg体重)或高剂量(200μg/kg体重)给药：皮下注射(s.c.)；注射量5ml/kg；PPI试验前60min结果：导致PPI百分率呈剂量依赖性衰减。200μg/kg预处理可使PPI评分平均降低约30%。
参考文献：
[1].KaraboğaArslanAK,etal.α-Chaconineandα-SolanineInhibitRL95-2EndometriumCancerCellProliferationbyReducingExpressionofAkt(Ser473)andERα(Ser167).Nutrients.2018May25;10(6).pii:E672.
[2].LabouesseMA,etal.Effectsofselectiveestrogenreceptoralphaandbetamodulatorsonprepulseinhibitioninmalemice.Psychopharmacology(Berl).2015Aug;232(16):2981-94.
MPPdihydrochloride物理化学性质
分子式：C29H33Cl2N3O3
分子量：542.497
精确质量：541.189880
PSA：70.75000
LogP：7.33250
储存条件：室温
MPPdihydrochloride安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
MPPdihydrochloride英文别名
：4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenoldihydrochloride
：4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenoldihydrochloride
：Phenol,4,4'-[4-methyl-5-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1H-pyrazole-1,3-diyl]bis-,hydrochloride(1:2)
MPP dihydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
MPPdihydrochloride
MPP dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
