NBI-27914 hydrochloride
NBI-27914 hydrochloride
常用名：NBI-27914 hydrochloride
CAS号：1215766-76-9
英文名：NBI 27914 hydrochloride
中文别名：N/A
NBI-27914hydrochloride名称
英文名：5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)-4,6-pyrimidinediaminehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
NBI-27914hydrochloride生物活性
描述：NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7nM[1][3][4]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CRFR研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:1.7nM(CRF1receptor)[4]
体内研究：NBI27914(3~30mg/kg；i.p.)盐酸盐可在最高试验剂量下减轻所述腹痛,在吲哚美辛给药后4小时和24小时均有效[1]。NBI27914(1~10mg/kg；i.p.)盐酸盐剂量依赖性地减轻弗氏完全佐剂诱导的机械性痛觉过敏。NBI27914(10mg/kg)盐酸盐逆转热痛觉过敏。NBI27914盐酸盐分别以5和10mg/kg的最小有效剂量减弱脊神经结扎引起的机械性痛觉过敏和触觉性痛觉超敏[1]。较高剂量的NBI27914盐酸盐可阻断行为性癫痫发作,并防止杏仁核记录的并发脑电图中的癫痫放电[2]。动物模型：雄性CD-1小鼠(20~25g)[1]剂量：3~30mg/kg给药：I.p.结果：在最高试验剂量下,消炎痛给药后4和24h均有效。
参考文献：
[1].PengYL,etal.CentralNeuropeptideSinhibitsfoodintakeinmicethroughactivationofNeuropeptideSreceptor.Peptides.2010;31(12):2259-2263.
[2].HummelM,etal.Painisasalient"stressor"thatismediatedbycorticotropin-releasingfactor-1receptors.Neuropharmacology.2010;59(3):160-166.
[3].BaramTZ,etal.TheCRF1receptormediatestheexcitatoryactionsofcorticotropinreleasingfactor(CRF)inthedevelopingratbrain:invivoevidenceusinganovel,selective,non-peptideCRFreceptorantagonist.BrainRes.1997;770(1-2):89-95.
[4].ChenC,etal.Designandsynthesisofaseriesofnon-peptidehigh-affinityhumancorticotropin-releasingfactor1receptorantagonists.JMedChem.
NBI-27914hydrochloride物理化学性质
分子式：C18H21Cl5N4
分子量：470.651
精确质量：468.020874
NBI-27914hydrochloride英文别名
：4,6-Pyrimidinediamine,5-chloro-N4-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N4-propyl-N6-(2,4,6-trichlorophenyl)-,hydrochloride(1:1)
：5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)-4,6-pyrimidinediaminehydrochloride(1:1)
：MFCD05662281
：5-Chloro-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-N-propyl-N'-(2,4,6-trichlorophenyl)pyrimidine-4,6-diaminehydrochloride(1:1)
NBI-27914 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
NBI-27914hydrochloride
NBI-27914 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
