Trametiglue
Trametiglue
常用名：Trametiglue
CAS号：2666940-97-0
英文名：Trametiglue
中文别名：N/A
Trametiglue名称
英文名：Trametiglue
Trametiglue生物活性
描述：Trametigue是Trametinib(HY-10999)的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向KSR-MEK和RAF-MEK[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>MEK
靶点：
MEK1
MEK2
体外研究：曲美他胶在KSR公司结合的甲基乙基酮上保留了曲美替尼较强的结合力和停留时间[1]曲美他胶与曲美替尼不同,但与阿夫托咪替尼(HY-18652)相似,可增强内源性布拉夫与MEK1型之间的相互作用[1]曲美他胶(1μM)在直接结合实验中对MEK1型和MEK2型具有高选择性。曲美他胶在抑制上游激酶对MEK1型和MEK2型底物磷酸化或直接MEK1型磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性[1]曲美他胶(5天)抑制HCT116、A375、A549和SK-me-239型细胞活力,IC50分别为0.07、0.07、0.12和0.47纳米[1]曲美他胶(10nM；10天)抑制克拉斯突变和布拉夫突变癌细胞的集落形成,其效力高于曲美替尼[1]细胞活力测定[1]细胞系：SK-MEL-239、HCT116、A549和A375浓度：孵育时间：5天结果：显示对SK-MEL23-9、HCT116、A59和A375细胞的IC50分别为0.47、0.07、0.12和0.07nM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549、HCT-116、A375和SK-MEL-239浓度：0.4、0.8、1.6、3.1、6.25、12.5、25和50nM培养时间：1小时结果：抑制pERK的表达。疗效优于曲美替尼。
参考文献：
[1].KhanZM,etal.StructuralbasisfortheactionofthedrugtrametinibatKSR-boundMEK.Nature.2020Dec;588(7838):509-514.
Trametiglue物理化学性质
分子式：C25H24FIN6O5S
分子量：666.46
Trametiglue重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Trametiglue
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
