NAMPT/IDO1-IN-1
NAMPT/IDO1-IN-1
常用名：NAMPT/IDO1-IN-1
CAS号：2247884-06-4
英文名：NAMPT/IDO1-IN-1
中文别名：N/A
NAMPT/IDO1-IN-1名称
英文名：NAMPT/IDO1-IN-1
NAMPT/IDO1-IN-1生物活性
描述：NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>NAMPT
靶点：
IDO1:233nM(IC50)
NAMPT:57.7nM(IC50)
体外研究：NAMPT/IDO1-IN-1(化合物10e)(10μM；48小时)对A549辆/小时细胞具有抗增殖活性,并依赖于NAMPT公司和IDO1[1]NAMPT/IDO1-IN-1(5μM、10μM、15μM；12天)抑制A549辆/小时细胞的集落形成,并以剂量依赖的方式促进细胞内放射性同位素的积累[1]。NAMPT/IDO1-IN-1(10μM；24小时)以NAMPT公司和伊多1依赖的方式减少A549辆/小时细胞中的NAD+[1]
体内研究：NAMPT/IDO1-IN-1(化合物10e)(5μM；24小时)对斑马鱼胚胎的放射性同位素有促进作用,其放射性同位素水平远高于LPS(50μg/mL)处理[1]。NAMPT/IDO1-IN-1(25mg/kg；口服;单次剂量)具有良好的口服生物利用度和(5mg/kg；静脉注射;单次剂量)显示出中等整体暴露度[1]。NAMPT/IDO1-IN-1(50、100、200mg/kg；口服;每天2.次,共3.周)在A549辆/小时肿瘤异种移植模型中也显示出体内抗肿瘤作用[1]。动物模型：具有A549/R细胞的6-8周龄雌性裸小鼠[1]剂量：50、100和200mg/kg给药：口服灌胃；结果：与单剂相比,对A549／R异种移植物显示出更好的抑制活性。剂量为100mg/kg的FK866和依帕定坦的组合显示出相当的抗肿瘤效果,而剂量为200mg/kg的组合显示了比组合组更好的效果。
参考文献：
[1].WangK,etal.DualNicotinamidePhosphoribosyltransferase(NAMPT)andIndoleamine2,3-Dioxygenase1(IDO1)InhibitorsfortheTreatmentofDrug-ResistantNonsmall-CellLungCancer.JMedChem.2023Jan12;66(1):1027-1047.
NAMPT/IDO1-IN-1物理化学性质
分子式：C23H24BrFN8O3
分子量：559.39
NAMPT/IDO1-IN-1重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
NAMPT/IDO1-IN-1
NAMPT/IDO1-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
