SOS1-IN-15
SOS1-IN-15
常用名：SOS1-IN-15
CAS号：2793404-47-2
英文名：SOS1-IN-15
中文别名：N/A
SOS1-IN-15名称
英文名：SOS1-IN-15
SOS1-IN-15生物活性
描述：SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯
靶点：
SOS1:5nM(IC50)
体外研究：SOS1-IN-15(化合物37)(0.1nM-0.1mM；72h)在Mia-paca-2癌细胞中显示出显著的抑制活性(IC50=178±42nM)[1]。SOS1-IN-15对CYP和hERG的抑制作用有限[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：Mia-paca-2胰腺癌细胞浓度：0.1nM-0.1mM培养时间：72小时结果：抑制增殖,IC50为178±42nM。
体内研究：SOS1-IN-15(化合物37)(50mg/kg；口服；每天22天)抑制小鼠的肿瘤体积[1]。动物模型：携带Mia-paca-2胰腺肿瘤的BALB/c裸鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服,每天22天结果：显示49%的肿瘤抑制。在研究期间,未观察到动物死亡率和小鼠体重的显著差异。动物模型：雄性CD-1小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：在雄性CD-1MiceaT1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC(ng⋅h/mL)MRT(h)Kel(h-1)SOS1-In-1511.43.67155099004.190.25a化合物(20mg/kg)的体内药代动力学性质雄性ICR小鼠(n=3)。缩写：T1/2,消除半衰期；Tmax,给药后血浆峰值时间；Cmax,最大血浆浓度；AUC,浓度-时间曲线下面积。MRT,平均停留时间；Kel,消除速率常数。
参考文献：
[1].ZhangS,etal.DesignandStructuralOptimizationofOrallyBioavailableSOS1InhibitorsfortheTreatmentofKRAS-DrivenCarcinoma.JMedChem.2022Nov17.
SOS1-IN-15物理化学性质
分子式：C28H27F3N6O2
分子量：536.55
SOS1-IN-15重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
