Osilodrostat (LCI699)

Osilodrostat(LCI699)名称

中文名：Osilodrostat
英文名：4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
英文别名：更多

Osilodrostat(LCI699)生物活性

描述：Osilodrostat(LCI699)是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5和0.7nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>盐皮质激素受体研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

IC50:2.5nM(human11β-hydroxylase),0.7nM(aldosteronesynthase)[1]

体内研究：Osilodrostat和pasireotide单一疗法与垂体和肾上腺,肝脏和卵巢/输卵管的组织学和平均重量的显着变化相关。Osilodrostat单独与肾上腺皮质肥大和肝细胞肥大有关。结合使用,osilodrostat/pasireotide不会加剧任何靶器官的变化,并改善单药治疗后观察到的肝脏和肾上腺变化。osilodrostat和pasireotide的Cmax和AUC0-24h以近似剂量成比例的方式增加[1]。Osilodrostat治疗可降低库欣病患者的尿中游离皮质醇;在第22周,78.9％的患者尿液游离皮质醇正常。用osilodrostat治疗通常耐受性良好[2]。
动物实验：大鼠：将60只雄性大鼠和60只雌性大鼠随机分为单性别组，每日服用帕瑞肽（0.3mg/kg/天，皮下注射），osilodrostat（20mg/kg/天，口服），osilodrostat/pasireotide组合（低剂量，1.5/0.03毫克/千克/天;中剂量，5/0.1毫克/千克/天;或高剂量，20/0.3毫克/千克/天），或载体13周[1]。
参考文献：

[1].LiL,etal.Osilodrostat(LCI699),apotent11β-hydroxylaseinhibitor,administeredincombinationwiththemultireceptor-targetedsomatostatinanalogpasireotide:A13-weekstudyinrats.ToxicolApplPharmacol.2015Aug1;286(3):224-33.

[2].FleseriuM,etal.Osilodrostat,apotentoral11β-hydroxylaseinhibitor:22-week,prospective,PhaseIIstudyinCushing’sdisease.Pituitary.2016Apr;19(2):138-48.

Osilodrostat(LCI699)物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：433.8±45.0°Cat760mmHg
分子式：C13H10FN3
分子量：227.237
闪点：216.2±28.7°C
精确质量：227.085876
PSA：41.61000
LogP：1.13
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：-20℃

Osilodrostat(LCI699)合成线路

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4-(溴甲基)-3-氟苯腈

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：文献：Meredith,ErikL.;Ksander,Gary;Monovich,LaurenG.;Papillon,JulienP.N.;Liu,Qian;Miranda,Karl;Morris,Patrick;Rao,Chang;Burgis,Robin;Capparelli,Michael;Hu,Qi-Ying;Singh,Alok;Rigel,DeanF.;Jeng,ArcoY.;Beil,Michael;Fu,Fumin;Hu,Chii-Whei;Lasala,DanielACSMedicinalChemistryLetters,2013,vol.4,#12p.1203-1207
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3-氟-4-甲基苯甲腈

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Osilodrostat(LCI699)英文别名

：osilodrostat
：4-(quinolin-3-ylmethyl-amino)-benzenesulfonamide
：NovartisLCI699
：(R)-4-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluorobenzonitrile
：UNII-5YL4IQ1078
：4-[(5R)-6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluorobenzonitrile
：Benzonitrile,4-[(5R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl]-3-fluoro-
：3-quinoline
：4-((R)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-5-yl)-3-fluoro-benzonitrile

Osilodrostat (LCI699)重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

Osilodrostat(LCI699)

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