Rpn11-IN-1
Rpn11-IN-1
常用名：Rpn11-IN-1
CAS号：2084867-65-0
英文名：Rpn11-IN-1
中文别名：N/A
Rpn11-IN-1名称
中文名：Rpn11-IN-1
英文名：Rpn11-IN-1
Rpn11-IN-1生物活性
描述：Rpn11-IN-1是一种有效的选择性蛋白酶体亚基Rpn11抑制剂,IC50为390nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>蛋白酶体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:390nM(Rpn11)[1]
体内研究：Rpn11是Zn2+依赖性金属肽酶,其水解来自标记蛋白质的遍在蛋白,所述标记蛋白质被转运至蛋白酶体以降解。当在Zn(cyclen)2+(100μM)存在下测量Rpn11-IN-1(化合物35)对Rpn11的抑制时,观察到对Rpn11的活性的显着损失(IC50=77.4μM对0.39μM)。观察到的IC50值变化归因于Zn(cyclen)2+竞争/滴定Rpn11-IN-1远离Rpn11的能力。Rpn11-IN-1阻断培养物中肿瘤细胞的增殖。Rpn11-IN-1对293T和A549细胞的IC50分别为2.1μM和3.8μM[1]。
细胞实验：将293T，A549和HCT116细胞系在含有10％FBS的DMEM中在白色透明底组织培养物处理的96孔板中培养。用不同浓度的抑制剂化合物（例如，Rpn11-IN-1;0.01,0.1,1,10和100μM）一式三份处理细胞，在37℃，5％CO2的空气中处理72小时。将CellTiter-Glo试剂加入96孔板中以测量细胞活力。在PHERAstar酶标仪中测量发光值。将收集的数据标准化为DMSO对照并拟合剂量-响应方程以确定IC50值[1]。
参考文献：
[1].PerezC,etal.DiscoveryofanInhibitoroftheProteasomeSubunitRpn11.JMedChem.2017Feb23;60(4):1343-1361.
Rpn11-IN-1物理化学性质
分子式：C15H13N3OS2
分子量：315.41
储存条件：2-8°C
Rpn11-IN-1重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
