Mensacarcin
Mensacarcin
常用名：Mensacarcin
CAS号：808750-39-2
英文名：Mensacarcin
中文别名：N/A
Mensacarcin名称
中文名：孟沙卡星
英文名：(1S,9S,10S,11S,12S,13S,14R)-11,12,14-Trihydroxy-7,9-dimethoxy-13-methyl-12-{[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl}-15-oxatetracyclo[8.4.1.01,10.03,8]pentadeca-3,5,7-trien-2-one
英文别名：更多
Mensacarcin生物活性
描述：Mensacarcin是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡(apoptosis)。Mensacarcin靶向线粒体(mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活caspase依赖的凋亡途径。Mensacarcin是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物(ADCs)的细胞毒性成分。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素
靶点：
TraditionalCytotoxicAgents
体外研究：menscarcin(0-100μM；24小时)对黑色素瘤细胞具有一般的细胞抑制作用,但具有类型特异性的细胞毒作用[1]。Mensacarcin(2-50μM；15小时)诱导黑色素瘤细胞快速凋亡死亡[1]。Mensacarcin在国家癌症研究所(NCI)-60细胞系的几乎所有细胞系中都表现出有效的细胞抑制特性(平均50%的生长抑制率=0.2μM),并且对黑色素瘤细胞具有相对选择性的细胞毒性。Mensacarcin是一种高氧聚酮类化合物,首次从土壤中的链霉菌中分离得到。menscarcin对黑色素瘤细胞线粒体功能的损害[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-Mel-28和SK-Mel-5黑色素瘤细胞,HCT-116结肠癌细胞浓度：0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：24小时结果：两种黑色素瘤细胞系诱导浓度和时间依赖性细胞死亡。HCT-116结肠癌细胞被强烈抑制。WesternBlot分析[1]细胞系：SK-Mel-28,SK-Mel-5细胞浓度：2,10,50μM孵育时间：15h结果：在暴露后6～15h诱导SK-Mel-28和SK-Mel-5中89kdaPARP-1片段的形成和caspase-3的活化。
参考文献：
[1].BirtePlitzko,etal.Thenaturalproductmensacarcininducesmitochondrialtoxicityandapoptosisinmelanomacells.JBiolChem.2017Dec22;292(51):21102-21116.
[2].LutzF.Tietze,etal.IntramolecularHeckReactionsfortheSynthesisoftheNovelAntibioticMensacarcin:InvestigationofCatalytic,ElectronicandConjugativeEffectsinthePreparationoftheHexahydroanthraceneCore.ChemistryEurope.Volume2005,Issue9.
Mensacarcin物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：656.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C21H24O9
分子量：420.410
闪点：232.9±25.0°C
精确质量：420.142029
LogP：5.48
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.647
Mensacarcin英文别名
：(1S,9S,10S,11S,12S,13S,14R)-11,12,14-Trihydroxy-7,9-dimethoxy-13-methyl-12-{[(2R,3S)-3-methyl-2-oxiranyl]carbonyl}-15-oxatetracyclo[8.4.1.01,10.03,8]pentadeca-3,5,7-trien-2-one
：4a,9a-Epoxyanthracen-9(10H)-one,1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trihydroxy-5,10-dimethoxy-2-methyl-3-[[(2R,3S)-3-methyloxiranyl]carbonyl]-,(1R,2S,3S,4S,4aS,9aS,10S)-
Mensacarcin重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Mensacarcin
Mensacarcin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
