奥贝胆酸
奥贝胆酸
常用名：奥贝胆酸
CAS号：459789-99-2
英文名：Obeticholic acid
中文别名：奥贝胆酸
奥贝胆酸名称
中文名：6-乙基鹅去氧胆酸
英文名：(4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoicacid
中文别名：奥贝胆酸
英文别名：更多
奥贝胆酸生物活性
描述：INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体(FXR)激动剂,EC50值为99nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR研究领域>>其他
靶点：
EC50:99nM(FXR)
体外研究：6-ECDCA增加大鼠肝细胞中FXR调节基因的表达[1]。INT-747可降低肝脏JNK-1和JNK-2的表达[2]。INT-747(256μg/mL)显示在所有测试菌株中细菌生长的完全抑制。INT-747加入暴露于IFN-γ的Caco-2细胞肠上皮细胞后,肠道通透性不受影响[3]。
体内研究：6-ECDCA(10mg/kg/天)完全恢复由E217α诱导的胆汁淤积。施用6-ECDCA通过增加β-MCA和TCDCA和TDCA的相对丰度来部分地防止E217α引起的总胆汁酸输出受损[1]。INT-747(10mg/kg)和HS可增加动物的肺充血.INT-747不能改善HS喂养动物的肾脏病理[2]。INT-747(5mg/kg)显着增加BDL大鼠的存活率。经INT-747处理的BDL大鼠表现出闭孔紧密连接蛋白-1表达的显着选择性回肠增加。在INT-747处理的BDL大鼠中,ZO-1的回肠表达显着上调[3]。
动物实验：最初，将所有动物（6周龄）置于标准啮齿动物饮食中一周。收集基线血液和尿液样品，并在分组动物之前测量基础血压（BP）。随后，将动物随机分为低（LS;n=9）或高盐（HS）饮食组。通过每日高盐饮食喂养在HS组中诱导高血压，并且该组被细分为接受两剂INT-747中的一种：低剂量（10mg/kg/天;n=15）或高剂量（30mg）在1％甲基纤维素中;/kg/天;n=15）;或每天口服（1％甲基纤维素在蒸馏水中;n=15），每天口服6周。同时，LS组也接受1％甲基纤维素。如下所述，在研究期间每周测量BP。
参考文献：
[1].FiorucciS,etal.Protectiveeffectsof6-ethylchenodeoxycholicacid,afarnesoidXreceptorligand,inestrogen-inducedcholestasis.JPharmacolExpTher.2005May;313(2):604-12.
[2].GhebremariamYT,etal.FXRagonistINT-747upregulatesDDAHexpressionandenhancesinsulinsensitivityinhigh-saltfedDahlrats.PLoSOne.2013Apr4;8(4):e60653.
[3].VerbekeL,etal.TheFXRAgonistObeticholicAcidPreventsGutBarrierDysfunctionandBacterialTranslocationinCholestaticRats.AmJPathol.2015Feb;185(2):409-19.
奥贝胆酸物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：562.9±25.0°Cat760mmHg
分子式：C26H44O4
分子量：420.625
闪点：308.3±19.7°C
精确质量：420.323975
PSA：77.76000
LogP：5.68
外观性状：固体
蒸汽压：0.0±3.5mmHgat25°C
折射率：1.530
储存条件：室温，干燥
奥贝胆酸安全信息
危害码(欧洲)：Xi
奥贝胆酸英文别名
：6α-ethyl-chenodeoxycholicacid
：Cholan-24-oicacid,6-ethyl-3,7-dihydroxy-,(3α,5β,6α,7α,8ξ)-
：6alpha-Ethyl-chenodeoxycholicacid
：Obeticholicacid
：1osv
：6-Ethylchenodeoxycholicacid
：INT-747
：(3α,5β,6α,7α,8ξ)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oicacid
：UNII-0462Z4S4OZ
：6-ECDCA
：OCA
：CHC
奥贝胆酸重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
AoBeiDanSuan
奧貝膽酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
