ML-18
ML-18
常用名：ML-18
CAS号：1422269-30-4
英文名：ML 18
中文别名：N/A
ML-18名称
中文名：ML-18
英文名：ML-18
英文别名：更多
ML-18生物活性
描述：ML-18是一种抑制肺癌生长的非肽铃蟾肽受体亚型-3(BRS-3)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>BombesinReceptor研究领域>>癌症
靶点：
IC50:4.8μM(BRS-3)[1]
体外研究：ML-18抑制特异性125I-BA1(DTyr-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2)BB6-14与用BRS-3稳定转染的NCI-H1299肺癌细胞结合,IC50值为4.8μM。ML-18以较低的亲和力结合GRPR和NMBR,IC50值分别为16和超过100μM。使用装载有FURA2-AM的肺癌细胞,16μM的ML-18抑制10nMBA1以可逆方式升高胞质Ca2+的能力。16μM的ML-18抑制100nMBA1引起肺癌细胞中EGFR和ERK的酪氨酸磷酸化的能力。它抑制肺癌细胞的增殖[1]。
激酶实验：将细胞在含有0.25％牛血清白蛋白和250μg/mL杆菌肽的SIT缓冲液中孵育，并加入125I-BA1（100,000cpm），以及各种浓度的未标记竞争剂（ML-18）。在37℃温育30分钟后，通过在缓冲液中洗涤3次除去游离的125I-BA1，将含有结合的125I-BA1的细胞溶解在0.2NNaOH中并在γ计数器中计数。计算每个未标记竞争者的IC50[1]。
细胞实验：使用MTT测定法测量细胞活力。用ML-18（0,4.8,16,48μM）或加入吉非替尼处理用BRS-3转染的NCI-H727或NCI-H1299细胞。2天后，加入15μL的0.1％MTT溶液。4小时后，加入150μLDMSO。16小时后，确定570nm处的光密度[1]。
参考文献：
[1].MoodyTW,etal.ML-18isanon-peptidebombesinreceptorsubtype-3antagonistwhichinhibitslungcancergrowth.Peptides.2015Feb;64:55-61.
ML-18物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：803.5±75.0°Cat760mmHg
分子式：C32H35N5O5
分子量：569.651
闪点：439.7±37.1°C
精确质量：569.263794
LogP：8.03
外观性状：lightyellowsolid
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.652
储存条件：-20℃
ML-18英文别名
：(1Z,2S)-2-[(E)-{Hydroxy[(4-nitrophenyl)amino]methylene}amino]-3-(1H-indol-3-yl)-N-{[1-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]methyl}propanimidicacid
：1H-Indole-3-propanimidicacid,α-[[(1E)-hydroxy[(4-nitrophenyl)amino]methylene]amino]-N-[[1-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]methyl]-,(αS)-
ML-18重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
ML-18
ML-18
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
