贝氟沙通
贝氟沙通
常用名：贝氟沙通
CAS号：134564-82-2
英文名：Befloxatone
中文别名：N/A
贝氟沙通名称
中文名：贝氟沙通
英文名：(5R)-5-(methoxymethyl)-3-[4-[(3R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
英文别名：更多
贝氟沙通生物活性
描述：贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50＝4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>单胺氧化酶研究领域>>神经疾病
靶点：
MAO-A:4nM(IC50)
MAO-B:300nM(IC50)
体外研究：贝氟沙酮(100nM；0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。
体内研究：贝氟沙酮(0.75mg/kg；腹腔注射；单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。贝氟沙酮(1mg/kg；腹腔注射；单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质5-羟色胺水平升高[1]。贝氟沙酮(0.03-0.3mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。贝氟沙酮(1.5mg/kg；口服；单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。
参考文献：
[1].CuretO,etal.Preclinicalprofileofbefloxatone,anewreversibleMAO-Ainhibitor.JAffectDisord.1998Dec;51(3):287-303.
贝氟沙通物理化学性质
密度：1.326g/cm3
沸点：447.3ºCat760mmHg
分子式：C15H18F3NO5
分子量：349.30200
闪点：224.3ºC
精确质量：349.11400
PSA：68.23000
LogP：2.41530
蒸汽压：8.73E-09mmHgat25°C
折射率：1.498
贝氟沙通英文别名
：UNII-4H75PAD8M3
：(R)-5-(methoxymethyl)-3-(p[(R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl)-2-oxazolidinone
：BEFLOXATONE
：(R)-5-(methoxymethyl)-3-(4-((R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy)phenyl)-oxazolidin-2-one
：Befloxatone(INN)
贝氟沙通重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
BeiFuShaTong
貝氟沙通
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
