OBE022

OBE022名称

中文名：OBE022
英文名：OBE022

OBE022生物活性

描述：OBE022是一个口服的、前列腺素F2α(PGF2α)受体的选择性拮抗剂,其对人和大鼠FP受体的Ki值分别为1nM和26nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>内分泌
靶点：

HumanFPReceptor:1nM(Ki)

RatFPReceptor:26nM(Ki)

体外研究：使用用FP受体稳定转染的HEK293细胞,通过与3H-PGF2α的竞争性结合分析测定OBE022和OBE002的FP结合亲和力。OBE022对人和大鼠FP受体的结合亲和力(Ki)分别为1nM和26nM。对于OBE002,Kis对人类为6nM,对于大鼠FP受体为313nM。OBE022和OBE002的结合是可逆的和竞争性的,因为增加任一化合物的浓度导致结合曲线的斜率连续减小,与平衡解离常数(KD)的增加一致而没有受体密度的降低[1]。
体内研究：在GD17,OBE022,硝苯地平或媒介物治疗组中RU486诱导的早产分娩后递送小鼠的累积百分比的时间过程。OBE022的口服治疗延迟了RU486给药引起的早产,这反映在递送曲线的百分比右侧。硝苯地平口服治疗的效果相当。OBE022和硝苯地平都显示出增加第一次小狗分娩时间的趋势。作为延长妊娠期的重要结果,水坝可以提供可行的幼崽。与单独的OBE022或硝苯地平相比,OBE022和硝苯地平的组合对RU486诱导的早产的延迟产生协同效应,这反映在递送曲线的百分比右侧的更明显的转变。此外,观察到第一次小狗分娩时间的较大增加[1]。
动物实验：使用小鼠[1]PrimigravidCD1小鼠，在实验开始时在妊娠第17天（约85％妊娠）。在诱导早产大约3小时之前（第1天（D1）在10小时），将妊娠第17天的怀孕小鼠置于具有食物和水的个体笼中。怀孕小鼠在D1（在白天：13h00）接受单次皮下（sc）注射剂量为2.5mg/kg的RU486，最终体积为10mL/kg芝麻油。OBE022（10,30和100mg/kg）或硝苯地平（5mg/kg）以口服（po）口服（口服），体积为5mL/kg，D1（18h00），D2两次（8h00和18h00），一次在D3（8h00）上共有4个主管部门。对于联合治疗，小鼠使用与单一治疗相同的实验设计接受OBE022加硝苯地平[1]。
参考文献：

[1].OliverPohl,etal.OBE022,anoralandselectiveprostaglandinF2αreceptorantagonistasaneffectiveandsafemodalityforthetreatmentofpretermlabor.JPharmacolExpTher.2018Aug;366(2):349-364.

OBE022物理化学性质

分子式：C30H34FN3O5S2
分子量：599.74

OBE022重点介绍

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