蝴蝶霉素
蝴蝶霉素
常用名:蝴蝶霉素
CAS号:93908-02-2
英文名:Rebeccamycin
中文别名:N/A
蝴蝶霉素名称
中文名:蝴蝶霉素
英文名:rebeccamycin
英文别名:更多
蝴蝶霉素生物活性
描述:Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制DNA拓扑异构酶I(DNAtopoisomeraseI)。Rebeccamycin通过毒害拓扑异构酶I发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶C和拓扑异构酶Ⅱ的作用较小。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素
靶点:
TopoisomeraseI
TraditionalCytotoxicAgents
体外研究:瑞贝霉素是一种抗肿瘤抗生素,由放线菌Saccharotrixaerocolonigenes产生,对多种人类肿瘤细胞系,包括A549(肺腺癌)、HCT-116(结肠癌)和KB(鼻咽癌)具有活性[1]。瑞贝霉素对几种革兰氏阳性菌,包括金黄色葡萄球菌和粪链球菌具有抗菌活性[3]。
体内研究:瑞贝霉素(2-256mg/kg;i.p.;每日9天)延长B16黑色素瘤、L1210白血病的生存期[2]。动物模型:CDF1小鼠(B16黑色素瘤,L1210白血病)[2]剂量:2,4,8,16,32,64,128,256mg/kg给药:I.p.;每日9天结果:8-256mg/kg剂量水平延长小鼠存活时间。
参考文献:
[1].MerchantJ,etal.PhaseIclinicalandpharmacokineticstudyofNSC655649,arebeccamycinanalogue,giveninbothsingle-doseandmultiple-doseformats.ClinCancerRes.2002Jul;8(7):2193-201.
[2].BushJA,etal.Productionandbiologicalactivityofrebeccamycin,anovelantitumoragent.JAntibiot(Tokyo).1987May;40(5):668-78.
[3].SánchezC,etal.Thebiosyntheticgeneclusterfortheantitumorrebeccamycin:characterizationandgenerationofindolocarbazolederivatives.ChemBiol.2002Apr;9(4):519-31.
蝴蝶霉素物理化学性质
密度:1.87g/cm3
分子式:C27H21Cl2N3O7
分子量:570.37800
精确质量:569.07600
PSA:150.37000
折射率:1.844
储存条件:
密闭于-20ºC阴凉干燥环境中
稳定性:
遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构:
1、摩尔折射率:134.90
2、摩尔体积(m3/mol):295.9
3、等张比容(90.2K):897.7
4、表面张力(dyne/cm):84.7
5、极化率(10-24cm3):53.47
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6
2.氢键供体数量:5
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:21
6.拓扑分子极性表面积146
7.重原子数量:39
8.表面电荷:0
9.复杂度:1010
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:5
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:黄色固体
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):无可用
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
蝴蝶霉素毒性和生态
:
蝴蝶霉素生态学数据:
该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
蝴蝶霉素毒性英文版
蝴蝶霉素安全信息
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
蝴蝶霉素文献33
更多文献:Structureandmechanismoftherebeccamycinsugar4′-O-methyltransferaseRebM.
J.Biol.Chem.283(33),22628-36,(2008)
The2.65-angstromscrystalstructureoftherebeccamycin4′-O-methyltransferaseRebMincomplexwithS-adenosyl-l-homocysteinerevealedRebMtoadoptatypicalS-adenosylmethionine-bindingfoldofsma…
:
:Naturalproductdiversificationusinganon-naturalcofactoranalogueofS-adenosyl-L-methionine.
J.Am.Chem.Soc.128(9),2760-1,(2006)
Adenosineanaloguesbearingeither5′-aziridineor5′-N-mustardelectrophilesaremethyltransferase-dependentDNAalkylatingagents.Wepresenthereanovelsyntheticcofactorbearingapendant5′-ami…
:
:Engineeringbiosyntheticpathwaystogenerateantitumorindolocarbazolederivatives.
J.Ind.Microbiol.Biotechnol.33(7),560-8,(2006)
Theindolocarbazolefamilyofnaturalproductsisasourceofleadcompoundswithpotentialtherapeuticapplicationsinthetreatmentofcancerandneurodegenerativedisorders.Rebeccamycinandstauro…
:
蝴蝶霉素英文别名
:AmbotzLS-1199
:MFCD01718312
蝴蝶霉素重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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蝴蝶黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: