Purinostat mesylate
Purinostat mesylate
常用名：Purinostat mesylate
CAS号：2650188-32-0
英文名：Purinostat mesylate
中文别名：N/A
Purinostatmesylate名称
英文名：Purinostatmesylate
Purinostatmesylate生物活性
描述：甲磺酸普瑞诺司他是HDAC的选择性抑制剂。甲磺酸普瑞诺司他抑制I类和IIb类HDAC,IC50s为0.81至11.5nM。甲磺酸普瑞诺司他诱导LAMA84和188BL-2细胞凋亡并影响细胞周期,在体内显示出强大的抗白血病作用。甲磺酸普瑞诺司他可用于淋巴母细胞白血病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HDAC信号通路>>表观遗传学>>HDAC
靶点：
HDAC1:0.81nM(IC50)
HDAC10:1.1nM(IC50)
HDAC2:1.4nM(IC50)
HDAC3:1.7nM(IC50)
HDAC8:3.8nM(IC50)
HDAC6:11.5nM(IC50)
HDAC5:426nM(IC50)
HDAC7:590nM(IC50)
HDAC9:622nM(IC50)
HDAC4:1072nM(IC50)
HDAC11:3349nM(IC50)
体外研究：甲磺酸普瑞诺司他(1-10μM)以0.81、1.4、1.7和3.8nM的IC50抑制HDAC1、2、3和8,以11.5和1.1nM的IC抑制HDAC6和10,以1072、426、690、622和3348nM的IEC抑制HDAC4、5、7、9和11[1]。甲磺酸普瑞诺司他(0-60nM；24小时)诱导凋亡并影响LAMA84和188BL-2细胞的细胞周期[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：LAMA84和188BL-2细胞株浓度：0-80nM培养时间：24、48和72小时结果：显著抑制LAMA84、188BL-2cells的细胞增殖。细胞凋亡分析[1]细胞株：LAMA84和188BL-2细胞株浓度：0-60nM孵育时间：24小时结果：诱导LAMA84、188BL-2细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞株：LAMA84和188BL-2细胞株浓度：0-40nM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性阻断G0/G1期细胞周期进展。WesternBlot分析[1]细胞株：LAMA84和188BL-2细胞株浓度：0-40nM培养时间：24小时结果：剂量依赖性增加了191个Ac-H3和Ac-H4水平,降低了HSP90。
体内研究：甲磺酸普瑞诺司他(5-10mg/kg；每周腹腔注射三次,持续5周)有效抑制体内白血病进展[1]。甲磺酸普瑞诺司他(5-10mg/kg；每周静脉注射三次,持续8周)在BCR-ABL(T315I)诱导的原代B-ALL小鼠中显示出强大的抗白血病作用[1]。动物模型：非辐照C57BL/6受体小鼠用BL-2细胞注射[1]剂量：5和10mg/kg给药：腹腔注射；5-10mg/kg,每周三次；结果：显著延长小鼠的总生存率,抑制白血病进展,停药后未检测到肿瘤细胞。动物模型：BL-2二次移植未照射C57BL/6受体小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射；10mg/kg,每周3次。结果：经过两次治疗,在第3天完全消除了脾脏中的GFP+B220+细胞,这种完全抑制作用持续了26天。动物模型：BCR-ABL(T315I)诱导的B-ALL小鼠白血病[1]剂量：5和10mg/kg给药：静脉注射；每周3次,每次5mg/kg和10mg/kg；结果：BCR-ABL(T315I)诱导的B-ALL小鼠存活率显著延长。治疗42天后,所有小鼠存活。
参考文献：
[1].YangL,etal.PurinostatMesylateIsaUniquelyPotentandSelectiveInhibitorofHDACsfortheTreatmentofBCR-ABL-InducedB-CellAcuteLymphoblasticLeukemia.ClinCancerRes.2019Dec15;25(24):7527-7539.
Purinostatmesylate物理化学性质
分子式：C24H30N10O6S
分子量：586.62
Purinostat mesylate重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Purinostatmesylate
Purinostat mesylate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
