M62812
M62812
常用名：M62812
CAS号：613263-00-6
英文名：M62812
中文别名：6-(2-氨基苯氧基)-1,2-苯并噻唑-3-胺二盐酸盐
M62812名称
英文名：M62812
中文别名：6-(2-氨基苯氧基)-1,2-苯并噻唑-3-胺二盐酸盐
英文别名：更多
M62812生物活性
描述：M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>感染
体外研究：M62812(10μg/mL；6小时)在NF-κB荧光素酶表达细胞中完全抑制LPS诱导的NF-κB的活化的IC50为2.4μg/mL[1]M62812(3μg/mL；6小时)在外周血单核细胞中完全抑制经LPS刺激后诱导产生TNF-α的IC50为0.7μg/mL[1]M62812(3μg/mL；6小时)在人内皮细胞中完全抑制IL-6和E-选择产生的IC50分别为0.43μg/mL和1.4μg/mL[1]
体内研究：M62812(静脉注射；10-20mg/kg；单剂量)在D-氨基半乳糖致敏的内毒素休克小鼠模型中具有保护作用,并可降低炎症和凝血参数[1]M62812(静脉注射；20mg/kg；每天1.次,共3.天)在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中防止小鼠死亡[1]动物模型：D-氨基半乳糖致敏内毒素休克小鼠模型[1]剂量：10-20mg/kg给药：静脉给药(i.v.)结果：20mg/kg时可防止TNF-α、IL-6、可溶性E-选择素、凝血酶/抗凝血酶复合物和谷丙转氨酶活性升高。d-氨基半乳糖致敏内毒素休克小鼠模型的延长生存期。动物模型：盲肠结扎穿刺小鼠模型[1]剂量：20mg/kg给药：静脉给药(i.v.)；结果：在小鼠盲肠结扎和穿刺模型中降低了死亡率。
参考文献：
[1].NakamuraM,etal.Toll-likereceptor4signaltransductioninhibitor,M62812,suppressesendothelialcellandleukocyteactivationandpreventslethalsepticshockinmice.EurJPharmacol.2007Aug27;569(3):237-43.
M62812物理化学性质
分子式：C13H13Cl2N3OS
分子量：330.23
精确质量：329.015625
储存条件：2-8°C储存
水溶解性：溶于water,最高浓度(mg/mL):33.02,最高浓度(mM):100；溶于DMSO,最高浓度(mg/mL):16.51,最高浓度(mM):50
M62812英文别名
：6-(2-Aminophenoxy)-1,2-benzisothiazol-3-aminedihydrochloride
：1,2-Benzisothiazol-3-amine,6-(2-aminophenoxy)-,hydrochloride(1:2)
：6-(2-Aminophenoxy)-1,2-benzothiazol-3-aminedihydrochloride
：MFCD30179737
M62812重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
M62812
M62812
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
