L-168049
L-168049
常用名：L-168049
CAS号：191034-25-0
英文名：L-168,049
中文别名：N/A
L-168049名称
英文名：4-[3-(5-bromo-2-propoxyphenyl)-5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]pyridine
英文别名：更多
L-168049生物活性
描述：L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7nM、63nM和60nM[1][2]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胰高血糖素受体
靶点：
IC50:3.7nM(humanglucagonreceptor),63nM(murineglucagonreceptor),and60nM(canineglucagonreceptor)[2]
体外研究：L-168049(化合物49)抑制表达人胰高血糖素受体(hGIAR)的CHO细胞中胰高血糖素(100μm)刺激的cAMP合成(IC50为41nM)。L-168049阻断小鼠肝膜中胰高血糖素刺激的cAMP形成[1]。L-168049增加表达人胰高血糖素受体的中国仓鼠卵巢细胞中腺苷酸环化酶对胰高血糖素刺激的表观EC50,并降低观察到的最大胰高血糖素刺激,Kb为25nM[2]。
体内研究：在L-G6pc的肝脏中−/-小鼠,给药L-168049(50mg/kg体重)后6h,Pck1mRNA表达降低一半；p、证明了抑制胰高血糖素信号的有效性。与胰高血糖素在肝外糖异生诱导中的作用一致,服用L-168049可防止禁食6小时的L-G6pc的肾脏和肠道G6pc表达增加−/-小鼠[3]。
参考文献：
[1].SEdeLaszlo,etal.Potent,orallyabsorbedglucagonreceptorantagonists.BioorgMedChemLett.1999Mar8;9(5):641-6.
[2].MACascieri,etal.Characterizationofanovel,non-peptidylantagonistofthehumanglucagonreceptor.JBiolChem.1999Mar26;274(13):8694-7.
[3].ElodieMutel,etal.Controlofbloodglucoseintheabsenceofhepaticglucoseproductionduringprolongedfastinginmice:inductionofrenalandintestinalgluconeogenesisbyglucagon.Diabetes.2011Dec;60(12):3121-31.
L-168049物理化学性质
密度：1.367g/cm3
沸点：542.3ºCat760mmHg
分子式：C24H20BrClN2O
分子量：467.78500
闪点：281.8ºC
精确质量：466.04500
PSA：37.91000
LogP：7.61540
蒸汽压：2.83E-11mmHgat25°C
折射率：1.626
储存条件：2-8°C，密封，干燥
L-168049英文别名
：GlucagonReceptorAntagonistII
：Nalmefene-d3
：L-168,049
L-168049重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
L-168049
L-168049
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
