GANT 58

GANT58名称

中文名：2,3,4,5-四-(4-吡啶)噻吩
英文名：4-(2,4,5-tripyridin-4-ylthiophen-3-yl)pyridine
中文别名：2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩
英文别名：更多

GANT58生物活性

描述：GANT58是一种有效的Gli拮抗剂,抑制GLI1诱导的转录,IC50为5μM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GLI研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5μM(Gli)[1]

体外研究：GANT58是Hh信号传导的下游抑制剂。GANT58确实是Smo和Sufu下游Hh信号传导的抑制剂。GANT58主要作用于核水平,因为GLI1诱导的具有突变的核输出信号的转录仍被阻断。GANT58以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖,并使用具有Hh途径下游激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长[1]。已经显示GANT58(NSC75503)抑制GLI1(以及其他GLI种类)的转录激活。GANT58已被证明可抑制GLI反式激活[2]。
体内研究：用GLI1阳性22Rv1前列腺癌细胞皮下注射裸鼠,建立肿瘤(中位数≈250mm3)。每天皮下注射浓度为50mg/kg的环巴胺,GANT61,GANT58或溶剂(每组n=4-5)治疗裸鼠。然而,3天后,环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此,仅在每隔一天将治疗方案改为注射。为了能够比较所有化合物,也为GANT引入了该方案,尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出这种毒性迹象。所有注射均在离肿瘤2-3厘米处完成。在18天的治疗期间,观察到所有化合物对肿瘤细胞生长的抑制。用环巴胺或GANT58治疗导致抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加[1]。
细胞实验：HEK293细胞用GLI1表达质粒与报告质粒12×GliBS-Luc和R-Luc一起在10cm平板上转染（第0天）。二十四小时后，将细胞接种在白色96孔板中，底部透明，密度为每孔15,000个细胞。使细胞附着，并在DMSO中终浓度为10μM的化合物（0.5％最终DMSO浓度）（第1.5天）。使细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用DualLuciferase试剂盒进行分析。在BertholdTechnologies微孔板发光计上读板。亚汇合细胞在还原的FBS（2.5％）中在5μM测试化合物（或DMSO）存在下在具有透明底部的白色96孔板上生长48小时。随后，用BrdU将细胞标记2小时，固定并分析。样品在MolecularDevicesSpectraMaxGeminiEM上读取[1]。
动物实验：将小鼠[1]5×106个22Rv1细胞悬浮于总体积为100μL的RPMI培养基1640：基质胶（E1270）的1：1混合物中。在雌性BALB/c裸鼠（nu/nu）的后胁腹皮下注射细胞悬浮液。使肿瘤生长直至它们达到≈250mm3（5-6天）的中值尺寸。将动物随机分成四组（n=4-5），仅用溶剂（玉米油：乙醇，4：1）或溶剂中的化合物（50mg/kg）处理16天，皮下注射化合物数厘米远离肿瘤。通过公式长度×宽度×0.5×（长度+宽度）计算肿瘤体积。在治疗期结束时，给予动物BrdU脉冲（50mg/kg）30分钟，并除去肿瘤。所有动物实验均经当地伦理当局批准。
参考文献：

[1].LauthM,etal.InhibitionofGLI-mediatedtranscriptionandtumorcellgrowthbysmall-moleculeantagonists.ProcNatlAcadSciUSA.2007May15;104(20):8455-60.

[2].JooJ,etal.GLI1isacentralmediatorofEWS/FLI1signalinginEwingtumors.PLoSOne.2009Oct27;4(10):e7608.

GANT58物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：414.1±40.0°Cat760mmHg
分子式：C24H16N4S
分子量：392.476
闪点：169.0±17.7°C
精确质量：392.109558
PSA：79.80000
LogP：3.12
蒸汽压：0.0±0.9mmHgat25°C
折射率：1.659
储存条件：2-8℃

GANT58MSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:GANT58
产品名称
1.2鉴别的其他方法
2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene
4,4′,4”,4”’-Thiene-2,3,4,5-tetrayltetrapyridine
NSC75503
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:2,3,4,5-Tetra(4-pyridyl)thiophene
别名
4,4′,4”,4”’-Thiene-2,3,4,5-tetrayltetrapyridine
NSC75503
:C24H16N4S
分子式
:392.48g/mol
分子量
无

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,硫氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：2-8°C
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
256-258°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
无数据资料
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

GANT58安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：2934999090

GANT58海关

海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

GANT58文献2

更多文献：Expressionoftheglioma-associatedoncogenehomolog1(gli1)inadvancedserousovariancancerisassociatedwithunfavorableoverallsurvival.

PLoSONE8,e60145,(2013)

RecentevidencelinksaberrantactivationofHedgehog(Hh)signalingwiththepathogenesisofseveralcancersincludingmedulloblastoma,glioblastoma,melanomaaswellaspancreas,colorectal,andpro…

：
：TargetingGLI1expressioninhumaninflammatorybreastcancercellsenhancesapoptosisandattenuatesmigration.

Br.J.Cancer104,1575-86,(2011)

Inflammatorybreastcancer(IBC)isanaggressivesubtypeofbreastcancerwithdistinctmolecularprofiles.Geneexpressionprofilingpreviouslyidentifiedsonichedgehog(SHH)aspartofagenesign…

：

GANT58英文别名

：Pyridine,4,4',4'',4'''-(2,3,4,5-thiophenetetrayl)tetrakis-
：4,4',4'',4'''-Thiophentetrayl-tetra-pyridin
：4,4',4'',4'''-thiophenetetrayl-tetra-pyridine
：tetra-<4-pyridyl>thiophene
：GANT58
：4-(2,4,5-tri(4-pyridinyl)-3-thienyl)pyridine
：Pyridine,4,4',4'',4'''-(2,3,4,5-thienetetrayl)tetrakis-
：4,4',4'',4'''-(2,3,4,5-Thienetetrayl)tetrapyridine

GANT 58重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

GANT58

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