6-香叶草基柚皮素
6-香叶草基柚皮素
常用名：6-香叶草基柚皮素
CAS号：97126-57-3
英文名：6-Geranylnaringenin
中文别名：N/A
6-香叶草基柚皮素名称
中文名：6-香叶草基柚皮素
英文名：6-Geranylnaringenin
6-香叶草基柚皮素生物活性
描述：博纳尼酮A(6-香叶烯基柚皮素；Mimulone)是一种异戊二烯类黄酮,是一种口服活性和强效蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为14µM。博纳尼酮A触发胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。博纳尼酮A通过p53介导的AMPK/mTOR途径诱导自噬。博纳尼酮A具有抗炎、抗自由基和抗癌活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫
体外研究：6-香叶草基柚皮素(0-80µM；12、24小时)在癌细胞系中以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞增殖[2]。6-香叶草基柚皮素(0-60µM；24小时)在第549页细胞中触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。6-香叶草基柚皮素增加凋亡亚第1页期细胞的积累和G2/米期细胞的数量[2]。6-香叶草基柚皮素(60µM；24小时)在第549页细胞中触发自噬而不损害自噬通量[2]。6-香叶草基柚皮素(60µM；24小时)显着降低p53基因和磷酸化mTOR公司的水平[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：人肺癌A549、乳腺癌MCF-7、结肠癌HCT116和骨肉瘤U2OS细胞浓度：20、40、60、80µM培养时间：12、24小时结果：在这些癌细胞系中以剂量和时间依赖的方式显著抑制细胞增殖。凋亡分析[2]细胞系：A549细胞浓度：0-60µM培养时间：24小时结果：AnnexinV/PI阳性细胞以剂量和时间依赖的方式显著增加。通过caspase-3激活和PARP切割诱导细胞凋亡。细胞周期分析[2]细胞系：A549细胞浓度：0-60µM孵育时间：24小时结果：凋亡亚G1期细胞的积累以剂量依赖性方式增加。G2/M期的细胞数量也以剂量依赖的方式增加。细胞自噬测定[2]细胞系：A549细胞浓度：60µM培养时间：24小时结果：ATG7和LC3-II蛋白水平以剂量依赖的方式显著增加,但Beclin-1水平略有增加。Western印迹分析[2]细胞系：A549细胞浓度：60µM培养时间：0-24小时结果：显著降低p53和磷酸mTOR的水平。而磷酸AMPK和磷酸乙酰辅酶A羧化酶(ACC)(一种AMPK底物)的水平显著增加。
体内研究：6-香叶草基柚皮素(25mg/kg；灌胃;决策支持系统前48和24小时,随后每24小时一次;持续5.天)改善结肠炎的症状并延迟其发作[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠(180-220g)[3]剂量：25mg/kg给药：灌胃；DSS前48小时和24小时(10%(w/v))以及随后的每24小时；结果：改善了结肠炎症状并延缓了其发作。在实验的最后一天表现出低DAI。
参考文献：
[1].Lai-BinZhang,etal.IsoprenylatedFlavonoidswithPTP1BInhibitionfromMacarangadenticulate.NatProdBioprospect.2016Feb;6(1):25-30.
[2].Hyun-KyuAn,etal.Mimulone-inducedautophagythroughp53-mediatedAMPK/mTORpathwayincreasescaspase-mediatedapoptoticcelldeathinA549humanlungcancercells.PLoSOne.2014Dec9;9(12):e114607.
[3].ZoraVochyánová,etal.Diplaconeandmimuloneamelioratedextransulfatesodium-inducedcolitisinrats.Fitoterapia.2015Mar;101:201-7.
6-香叶草基柚皮素物理化学性质
密度：1.219±0.06g/cm3
沸点：647.8±55.0°Cat760mmHg
熔点：116-118°C
分子式：C25H28O5
分子量：408.48682
外观性状：粉末
储存条件：2-8°C，密封，干燥，避光
6-香叶草基柚皮素重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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6-香葉草基柚皮素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
