20合德

20合德名称

中文名：20合德
英文名：WIT002

20合德生物活性

描述：WIT002是20-羟花生四烯酸(20-HETE)的一个拮抗剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

20-HETE[1].

体外研究：A549细胞对花生四烯酸的ω-羟基化活性较高,因此,在侵袭试验中用HET0016或WIT002处理A549细胞,两者均显着降低侵袭[2]。WIT002抑制786-O和769-P肾腺癌细胞的增殖,但HET0016和WIT002不能抑制正常肾上皮细胞RPTC的增殖[2][3]。
体内研究：在肾肿瘤的异位小鼠模型中评估20-HETE拮抗剂WIT002对786-O透明细胞肾癌生长的影响。每天向皮下注射细胞786-O的无胸腺裸鼠施用WIT002显着抑制肿瘤的生长。肿瘤生长受到84％±128％的抑制。值得注意的是,在这些实验中,WIT002治疗仅在肿瘤接种7-14天后才开始,并且相对较大,为0.1cm。因此,WIT002可有效阻止相当晚期肿瘤的生长[3]。
细胞实验：将人NSCLC细胞系（例如A549）接种到室的上部孔中。随后，将具有HET0016（10μM），WIT002（10μM），WIT003（0.01,0.1,1μM）或乙醇作为对照的无血清培养基添加至上室，同时将下部孔填充至顶部（500μL）含有5％胎牛血清（FCS）的RPMI-1640作为化学引诱物。使细胞迁移5小时。侵入过滤器底部表面的细胞用眼睛千分尺以盲法计数，计算最少10个高倍视野（HPF）[2]。将人肾细胞腺癌细胞系（RPTC）786-O或769-P细胞接种，第二天（0小时）转移至含有EGF或ET-1的无血清培养基中。将细胞暴露于10μMWIT002或载体。在转移至无血清培养基（0小时）和之后24,48和72小时的当天进行细胞计数。每24小时将培养基更换为含有促细胞分裂剂和药物的新鲜物。所呈现的数据是来自至少两个单独实验的特征实验，每个实验一式三份进行[3]。
动物实验：小鼠[3]实验在体重为20-26g的6周免疫低效无胸腺裸鼠上进行。在注射肾细胞癌之前使动物适应1周。在每次植入之前，立即对细胞进行胰蛋白酶消化，计数并重悬于含有RPMI培养基的10％血清中。将细胞浓度调节至40百万/mL，皮下注射4百万个细胞/动物。使细胞生长7-15天，直至肿瘤大小达到约0.1cm3。然后小鼠每天皮下注射（sc）注射等渗NaPO4缓冲液（pH9.0）或载体（0.1MNaPO4溶液pH9.0）中的WIT002（10mg/kg/天，200μL）。使用精密口径，每3-4天测量肿瘤直径，持续2周。在实验结束时，用CO2对小鼠实施安乐死并切除肿瘤以确认直径测量值[3]。
参考文献：

[1].MingYua.etal.Effectsofa20-HETEantagonistandagonistsoncerebralvasculartone.EurJPharmacol.2004Feb23;486(3):297-306.

[2].WeiYu,etal.CytochromeP450ω-hydroxylasepromotesangiogenesisandmetastasisbyupregulationofVEGFandMMP-9innon-smallcelllungcancer.CancerChemotherPharmacol.2011Sep;68(3):619-29.

[3].AnnaAlexanian,etal.Down-regulationof20-HETESynthesisandSignalingInhibitsRenalAdenocarcinomaCellProliferationandTumorGrowth.AnticancerRes.2009October;29(10):3819-3824.

20合德物理化学性质

分子式：C20H36O3
分子量：324.5

20合德重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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