MitoTam iodide, hydriodide
MitoTam iodide, hydriodide
常用名：MitoTam iodide, hydriodide
CAS号：1634624-74-0
英文名：MitoTam iodide, hydriodide
中文别名：N/A
MitoTamiodide,hydriodide名称
英文名：MitoTamiodide,hydriodide
MitoTamiodide,hydriodide生物活性
描述：MitoTamiodide,hydriodide他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链(ETC)抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTamiodide,hydriodide是一种有效的抗癌剂。MitoTamiodide,hydriodide抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物(CI-respiration)和超复合物(SCs)的形成。MitoTamiodide,hydriodide可以诱导细胞凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>线粒体代谢
体外研究：MitoTam(0.5μM-56μM;24小时)杀死乳腺癌细胞系和非恶性细胞,IC50范围为0.65μM至55.9μM[1]。与模拟MCF7细胞相比,MitoTam(2.5μM;2-24小时)导致MCF7Her2high细胞中凋亡途径的更强激活[1]。MitoTam(0.05μM-1μM;3天)引起乳腺癌细胞凋亡的浓度依赖性诱导,而对非恶性乳腺上皮细胞没有影响[2]。细胞活力测定[1]细胞系：乳腺癌细胞系：BT474、MCF7、MCF7Her2high、MCF7Her2low、MDA-MB-231、MDA-MB-436、MDA-MB-453、SK-BR-3、T47D；NeuTL细胞；非恶性细胞：A014578、H9c2细胞浓度：0.5μM-56μM培养时间：24小时结果：杀死的乳腺癌细胞MCF7,MCF7Her2high,MCF7Her2low,IC50值分别为1.25μM,0.65μM和1.45μM。WesternBlot分析[2]细胞系：MCF7模拟和MCF7Her2high细胞浓度：2.5μM孵育时间：2小时,4小时,8小时,16小时,24小时结果：显示前天冬酶9,Parp1/2和促凋亡Bax的加速裂解,并降低Her2high细胞中抗凋亡Bcl-2蛋白。细胞。细胞凋亡分析[2]细胞系：MCF-7、4T1和MCF-10a细胞浓度：0.05μM-1μM培养时间：3天结果：导致MCF7和4T1细胞凋亡。
体内研究：MitoTam(腹膜内注射;2_μg/g;每周一次;4周)减少MitoTam处理小鼠肺部的β-gal染色,同时抑制衰老标志物p16Ink4a,p21waf1和PAI的表达,比较对照小鼠[2]。MitoTam(腹腔注射；0.54μmol/小鼠；每周两次；2周)抑制同基因肿瘤生长80％[1]。MitoTam(腹膜内注射；0.25μmol/小鼠；每周两次；2周)减缓MCF7模拟肿瘤的生长并在两次剂量后停止肿瘤进展；抑制Her2high癌从原始大小减少三倍,完全消失[1]。动物模型：18个月大或2个月大的FVB/N小鼠[1]剂量：2μg/g给药：腹腔注射；2μg/g；每周一次；4周结果：体内也消除了衰老细胞。动物模型：18个月大或2个月大的FVB/N小鼠[2]剂量：0.54μmol/小鼠给药：腹腔注射；0.54μmol/小鼠；每周两次；2周结果：抑制Her2high乳腺癌。动物模型：18个月大或2个月大的FVB/N小鼠[1]剂量：0.25μmol/小鼠给药：腹腔注射；0.25μmol/小鼠；每周2次；2周结果：在所有情况下预防达到伦理终点,减缓MCF7模拟肿瘤的生长,抑制Her2high癌减少。
参考文献：
[1].RohlenovaK,etal.SelectiveDisruptionofRespiratorySupercomplexesasaNewStrategytoSuppressHer2highBreastCancer.AntioxidRedoxSignal.2017Jan10;26(2):84-103.
[2].HubackovaS,etal.SelectiveeliminationofsenescentcellsbymitochondrialtargetingisregulatedbyANT2.CellDeathDiffer.2019Jan;26(2):276-290.
MitoTamiodide,hydriodide物理化学性质
分子式：C52H60I2NOP
分子量：999.82
MitoTam iodide, hydriodide重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
