XMU-MP-3
XMU-MP-3
常用名：XMU-MP-3
CAS号：2031152-08-4
英文名：XMU-MP-3
中文别名：N/A
XMU-MP-3名称
英文名：XMU-MP-3
XMU-MP-3生物活性
描述：XMU-MP-3是一种有效的非共价BTK抑制剂,在10μMATP存在下,对BTKWT和BTKC481S突变型的IC50分别为10.7nM和17.0nM。XMU-MP-3也诱导凋亡(apoptosis)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK
靶点：
IC50:10.7nM(BTKWT),17.0nM(BTKC481S),Apoptosis[1]
体外研究：用转化后的ICxMp-0.48nM的BtM-0.48小时抑制细胞增殖。XMU-MP-3(1-10000nM)抑制JeKo-1、Ramos和NALM-6的增殖,IC50值分别为326.6nm、685.6nm和1065nm[1]。XMU-MP-3(0.001-10000nM)对BTK(C481S)-Ba/F3细胞具有182.3nm的抑制作用[1]。XMU-MP-3(5000nm)诱导BTK(C481S)Ba/F3细胞凋亡[1]。XMU-MP-3(10-1000nm；4小时)以剂量依赖性的方式抑制BTK在Y223和Y551位点的自磷酸化和反式磷酸化[1]。转化后细胞增殖抑制率为10.01μm,转化细胞浓度为10.0μm,转化细胞浓度为10.0μm,而对亲本野生型Ba/F3细胞(IC50>10000nM)的抗增殖作用可忽略不计。WesternBlot分析[1]细胞株：BTK转化的Ba/F3细胞浓度：10、50、100、500、1000nm孵育时间：4h结果：BTKY223和Y551的磷酸化水平在100nm以下显著降低,在1000nm浓度下完全抑制。
体内研究：XMU-MP-3(25和50mg/kg)在小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：Nu/Nu-BALB/c小鼠(4-6周龄)携带BTK转化Ba/F3和Ramos异种移植模型[1]剂量：25mg/kg和50mg/kg给药：尾静脉注射,注射量为0.1ml/10g；每日14天结果：肿瘤体积明显缩小,不影响动物体重。
参考文献：
[1].FuGui,etal.ANon-CovalentInhibitorXMU-MP-3OverridesIbrutinib-ResistantBtkC481SMutationinB-cellMalignancies.BrJPharmacol.2019Dec;176(23):4491-4509.
XMU-MP-3物理化学性质
分子式：C27H27F3N8O
分子量：536.55
XMU-MP-3重点介绍
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XMU-MP-3
XMU-MP-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
