Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK名称

中文名：Z-IETD-FMK
英文名：Methyl(5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
英文别名：更多

Z-IETD-FMK生物活性

描述：Z-IETD-FMK是选择性和细胞可渗透的胱天蛋白酶(caspase8)抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶研究领域>>癌症多肽产品多肽产品
靶点：

Caspase-8

体外研究：Z-IETD-FMK仅对TNFα的促凋亡作用完全抑制,IC50为0.46μM[1]。发现无毒剂量的Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制性并抑制由有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们被证明可以阻断活化的原代T细胞中的NF-κB,但对T细胞活化期间IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用[2]。Z-IETD-FMK抑制胱天蛋白酶-8的裂解并且仅部分抑制胱天蛋白酶-3和PARP的裂解。Z-IETD-FMK可以阻止暴露于不同凋亡刺激的视网膜细胞中细胞凋亡的执行[3]。
体内研究：z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制有效地减少了肿瘤的生长,这与促炎细胞因子,IL-6,TNF-α,IL-18,IL-1α,IL的释放减少密切相关。-33,但不是IL-1β。此外,caspase-8的抑制减少了先天抑制细胞(如骨髓来源的抑制细胞)的募集,而不是调节性T细胞对荷瘤小鼠肺部的募集[4]。
细胞实验：使用[3H]-胸苷掺入测定促分裂原刺激后的T细胞增殖。简言之，将PBMC或纯化的T细胞以1×106个细胞/mL接种于96孔板中，并用PHA（5μg/mL或用抗CD3mAb（5μg/mL）和抗CD28共刺激）刺激。在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂Z-IETD-FMK的情况下mAb（2.5μg/mL）。将细胞培养72小时，最后16小时用[[3H]-标记的甲基-胸苷（0.037MBq）脉冲，然后使用Tomtec自动多井收割机收获玻璃纤维过滤垫[2]。
动物实验：小鼠：小鼠分为三组：（1）幼稚，未治疗的小鼠;（2）CTR（控制），它与NMU一起灌输;（3）用Z-IETD-FMK（每只小鼠0.5μg）处理的携带肺癌的小鼠。caspase-8在肺癌发展中的作用是在不同的时间点（3,7和28天）确定的[4]。
参考文献：

[1].CowburnAS,etal.z-VAD-fmkaugmentationofTNFalpha-stimulatedneutrophilapoptosisiscompoundspecificanddoesnotinvolvethegenerationofreactiveoxygenspecies.

[2].LawrenceCP,etal.SuppressionofhumanTcellproliferationbythecaspaseinhibitors,z-VAD-FMKandz-IETD-FMKisindependentoftheircaspaseinhibitionproperties.ToxicolApplPharmacol.2012Nov15;265(1):103-12.

[3].TezelG,etal.Inhibitionofcaspaseactivityinretinalcellapoptosisinducedbyvariousstimuliinvitro.InvestOphthalmolVisSci.1999Oct;40(11):2660-7.

[4].TerlizziM,etal.Pharmacologicalinhibitionofcaspase-8limitslungtumouroutgrowth.BrJPharmacol.2015Aug;172(15):3917-28.

Z-IETD-FMK物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：925.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C30H43FN4O11
分子量：654.681
闪点：513.6±34.3°C
精确质量：654.291260
LogP：3.92
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.518
储存条件：-20°C

Z-IETD-FMK英文别名

：Methyl(5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-butan-2-yl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate(non-preferredname)
：Methyl(5S,8S,11S,14S)-5-[(2S)-2-butanyl]-14-(fluoroacetyl)-11-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8-(3-methoxy-3-oxopropyl)-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
：Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK重点介绍

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