UNC9995
UNC9995
常用名：UNC9995
CAS号：1354030-52-6
英文名：UNC9995
中文别名：N/A
UNC9995名称
英文名：UNC9995
UNC9995生物活性
描述：UNC9995是多巴胺受体Drd2的β-抑制蛋白2偏向激动剂。UNC9995通过增强β-抑制蛋白2-NLRP3相互作用来抑制NLRP3炎症小体的激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995激活Drd2/β-arrestin2信号传导,以防止JAK/STAT3诱导的炎症相关基因转录。UNC9995改善小鼠模型中的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体
靶点：
D2Receptor
体外研究：UNC9995(10微米；1小时)预处理原代星形胶质细胞,使它受IL-6(300ng/mL；24小时)诱导后,定子3和β-抑制蛋白2的结合得到增强。它还抑制刺痛、TBK1、JAK的激活[1]。UNC9995(1、5、10和20微米1.小时)能够消除细胞凋亡和炎症,当用IL-6(300ng/mL；24小时)刺激重量和拖欠2−/−星形胶质细胞后[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：原代星形胶质细胞浓度：10μM孵育时间：预孵育1小时；结果：STAT3和β-抑制蛋白2之间的相互作用增强。消除了IL-6刺激的cGAS-STING和JAK/STAT3通路的激活,降低了p-STING、p-TBK1、p-JAK的水平。
体内研究：UNC9995(2mg/kg/天,腹腔注射,2.周)在小鼠的慢性社交失败应激(CSDS)模型和慢性不可预知轻度应激(立方米)模型中,改善了抑郁样行为表型并改善海马体中星形胶质细胞的丢失[1]。动物模型：慢性不可预测轻度应激(CUMS)小鼠模型[1]剂量：2mg/kg/d给药：IP；2周结果：改善了WT小鼠中CUMS小鼠模型的抑郁样症状,但没有改善Arrb2−/−小鼠。
参考文献：
[1].LiuY,etal.β-Arrestin2-biasedDrd2agonistUNC9995alleviatesastrocyteinflammatoryinjuryviainteractionbetweenβ-arrestin2andSTAT3inmousemodelofdepression.JNeuroinflammation.2022Oct1;19(1):240.
UNC9995物理化学性质
分子式：C20H21Cl2N3OS
分子量：422.37
UNC9995重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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UNC9995
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
