FRG8701
FRG8701
常用名：FRG8701
CAS号：108498-50-6
英文名：FRG8701
中文别名：N/A
FRG8701名称
中文名：FRG8701
英文名：2-(furan-2-ylmethylsulfinyl)-N-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]acetamide
英文别名：更多
FRG8701生物活性
描述：FRG-8701是一种新组氨酸H2-receptor拮抗剂,IC50值为0.25至0.43μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:0.25to0.43μM(HistamineH2-receptor)[1]
体外研究：FRG8701(FRG-8701)法莫替丁或西咪替丁对剂量依赖性地抑制10-5M组胺的阳性变时性反应;FRG8701,法莫替丁和西咪替丁的IC50值分别为3.3,3.0和108.6(×10-7M).FRG8701的抑制效力与法莫替丁几乎相同,约为西咪替丁的33倍[1]。。
体内研究：在幽门结扎(4小时)大鼠中,每种药物在十二指肠内给药,剂量依赖性地抑制总酸输出。口服或腹膜内给予10或30mg/kg的FRG8701,显着防止由0.4NHCl+50％乙醇(HCl·乙醇)诱导的胃粘膜损伤的形成。其他坏死剂诱导的胃损伤也被FRG8701的治疗所抑制。针对病变的口腔ED50值范围为1.1至9.4mg/kg。口服给予FRG8701,剂量依赖性地预防由应激和吲哚美辛诱导的胃损伤的发展。由Pp8701抑制由mepirizole诱导的十二指肠溃疡。FRG8701对每种溃疡模型的ED50值范围为1.7至6.9mg/kg[1]。
细胞实验：在该研究中，使用重250-350g的雄性豚鼠。从动物身上切下心脏，仔细解剖右心房。将心房悬浮在KrebsHenseleit（KH）溶液中，保持在32℃并用95％O2和5％CO2充气。将组织以1g的初始载荷附着到等长换能器上，并在施用组胺之前使其稳定60分钟。在将组织与不同浓度的FRG8701或参考H2-拮抗剂[1]一起温育后10分钟重复组胺反应。
动物实验：使用各种坏死剂产生胃粘膜病变。处理坏死剂后1小时，处死动物。取出胃并通过注射10mL的2％福尔马林进行处理。随后，沿着曲率切开胃并在解剖显微镜下检查宏观出血性损伤（×10）。此外，FRG8701在HCI-乙醇处理前腹腔注射[1]。
参考文献：
[1].ShibataM,etal.EffectsofFRG-8701ongastricacidsecretion,gastricmucosallesionsbynecrotizingagentsandexperimentalgastricorduodenalulcerinrats.JpnJPharmacol.1990Nov;54(3):277-85.
FRG8701物理化学性质
密度：1.226g/cm3
沸点：675.2ºCat760mmHg
分子式：C22H30N2O4S
分子量：418.55000
闪点：362.1ºC
精确质量：418.19300
PSA：94.48000
LogP：4.74340
蒸汽压：4.35E-18mmHgat25°C
折射率：1.588
储存条件：2-8℃
FRG8701英文别名
：Frg8701
：FRG8701
FRG8701重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
FRG8701
FRG8701
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
