5'-Fluoroindirubinoxime

5'-Fluoroindirubinoxime名称

中文名：5'-氟二异丁酮肟
英文名：(3E)-5-Fluoro-3-[(3Z)-3-(hydroxyimino)-1,3-dihydro-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
英文别名：更多

5'-Fluoroindirubinoxime生物活性

描述：5′-Fluoroindirubinoxime(compound13)是Indirubin(HY-N0117)的衍生物,是FLT3的抑制剂,其IC50值为15nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
靶点：

15nM(FLT3)[1].

体外研究：5′-氟靛玉红肟(5′-FIO,化合物13)对VEGFR2和AuroraA的IC50值分别为1.53μM和1.27μM[1]。5′-氟靛玉红肟(5′-FIO)在A549、SNU-638、HT-1080和RK3E-ras癌细胞中的IC50值分别为12.2μM、2.1μM、3.4μM和5.1μM。5′-氟靛玉红肟(5′-FIO)诱导RK3E-ras细胞凋亡[2]。
体内研究：5′-氟靛玉红肟(5′-FIO,10μmol/L/100μL(~2.95mg/mL))从第6天开始每隔一天在大鼠体内显示出显著的抗肿瘤活性[2]。动物模型：基于大鼠肿瘤模型的RK3E-ras细胞[2]。剂量：S.C。。给药：从第6天开始每隔一天给药10μmol/L/100μL(~2.95mg/mL)。结果：能有效抑制肿瘤生长。
参考文献：

[1].ChoiSJ,etal.IndirubinderivativesaspotentFLT3inhibitorswithanti-proliferativeactivityofacutemyeloidleukemiccells.BioorgMedChemLett.2010Mar15;20(6):2033-7.

[2].KimSA,etal.Antitumoractivityofnovelindirubinderivativesinrattumormodel.ClinCancerRes.2007Jan1;13(1):253-9.

5'-Fluoroindirubinoxime物理化学性质

分子式：C16H10FN3O2
分子量：295.26800
精确质量：295.07600
PSA：77.21000
LogP：3.01600
外观性状：红色固体
储存条件：室温

5'-Fluoroindirubinoxime安全信息

危害码(欧洲)：Xi

5'-Fluoroindirubinoxime英文别名

：MFCD18086923

5'-Fluoroindirubinoxime重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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