BMS-5
BMS-5
常用名：BMS-5
CAS号：1338247-35-0
英文名：LIMKi 3
中文别名：N/A
BMS-5名称
中文名：BMS-5
英文名：N-{5-[1-(2,6-Dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylpropanamide
英文别名：更多
BMS-5生物活性
描述：BMS-5是一种高效的LIMK抑制剂,抑制LIMK1和LIMK2,IC50分别为7nM和8nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>LIM激酶(LIMK)研究领域>>癌症
靶点：
LIMK1:7nM(IC50)
LIMK2:8nM(IC50)
体外研究：BMS-5在Nf2ΔEx2小鼠施旺细胞(MSC)中以剂量依赖性方式抑制cofilin-Ser3磷酸化,IC50为~2μM。BMS-5以剂量依赖性方式降低Nf2ΔEx2MSC活力,IC50为3.9μM,但在相当的BMS-5浓度下不会显着降低对照Nf2flox2/flox2MSCs的活力。在10μMBMS-5时,Nf2ΔEx2MSC活力为40％,而对照组为83％[2]。
体内研究：在情境恐惧条件训练后立即将BMS-5(20或200μM/侧)双侧输注到大鼠的海马中。在恐惧条件反射后48小时测试大鼠的记忆巩固。事后分析显示,与20μM和载体组相比,用200μMBMS-5处理的组表达较低的冷冻水平(P<0.01)[3]。
激酶实验：使用Sf9细胞中的Bac-to-Bac系统将人LIMK1和LIMK2的蛋白激酶结构域表达为谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白。通过放射性磷酸盐掺入生物素化的全长人destrin中，测定化合物1至6（例如BMS-5）对LIMK1和LIMK2蛋白激酶活性的抑制。用25mMHEPES，100mMNaCl，5mMMgCl2,5mMMnCl2,1μM总ATP，83μg/mL生物素化脱落素，167ng/mL谷胱甘肽S-转移酶-LIMK1中的浓度系列化合物进行反应，或835ng/mL谷胱甘肽S-转移酶-LIMK2，在室温下总体积为60μL，持续30分钟（LIMK1）或60分钟（LIMK2）。通过添加140μL的20％TCA/100mM焦磷酸钠终止反应，并将沉淀物收获到GF/Cunifilter板上。加入35μLMicroscint闪烁液后，使用TopCount测定掺入的放射性[1]。
细胞实验：测量细胞膜不对称性。将以6孔格式铺板的Nf2ΔEx2MSCs与2μMBMS-5或DMSO载体一起温育24小时。收获细胞并测定。通过流式细胞术用Violet比率测定法评估质膜不对称性[2]。
动物实验：大鼠[3]使用雄性Wistar大鼠（2-3个月龄，体重290-350g）。BMS-5在载体溶液（1％DMSO的无菌等渗盐水中）中制备。在输注时，将30号输注针装配到引导插管中，其尖端突出超过引导插管端部1.0mm并且瞄准背海马CA1的锥体细胞层。1μLBMS-5（20和200μM）或载体（DMSO1％）的体积在90秒的时间内双侧输注。BMS-5的剂量基于其IC50值和体外研究。
参考文献：
[1].Ross-MacdonaldP,etal.Identificationofanonkinasetargetmediatingcytotoxicityofnovelkinaseinhibitors.MolCancerTher.2008Nov;7(11):3490-8.
[2].PetrilliA,etal.LIMDomainKinasesasPotentialTherapeuticTargetsforNeurofibromatosisType2.Oncogene.Oncogene.2014Jul3;33(27):3571-82.
[3].LunardiP,etal.EffectsofHippocampalLIMKInhibitiononMemoryAcquisition,Consolidation,Retrieval,Reconsolidation,andExtinction.MolNeurobiol.2017Jan13.
BMS-5物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C17H14Cl2F2N4OS
分子量：431.287
精确质量：430.023346
PSA：91.54000
LogP：5.97
折射率：1.662
储存条件：2-8℃
BMS-5英文别名
：N-{5-[1-(2,6-Dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-1,3-thiazol-2-yl}-2-methylpropanamide
：Propanamide,N-[5-[1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-2-thiazolyl]-2-methyl-
：BMS-5
BMS-5重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BMS-5
BMS-5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
