RGLS4326
RGLS4326
常用名：RGLS4326
CAS号：2229964-07-0
英文名：RGLS4326
中文别名：N/A
RGLS4326名称
英文名：RGLS4326
RGLS4326生物活性
描述：RGLS4326(RG4326)是microRNA-17(miR-17)的第一类短寡核苷酸抑制剂。RGLS4326可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究。RGLS4326抑制HeLa细胞中的miR-17功能,EC50值为28.3 纳米[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
MicroRNA[1]
体外研究：RGLS4326是一种单链、化学修饰的9-nt短寡核苷酸,与miR-17种子序列完全互补。RGLS4326抑制ADPKD中miR-17家族miRNA的病理功能[1]。根据miR-17PD-Sig测定,RGLS4326治疗抑制培养的肾集合管细胞中的miR-17功能,EC50值为77.2 ± 20.2 纳米[1]。RGLS4326抑制原发性人类常染色体显性遗传多囊肾病(ADPKD)囊肿的生长[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：3DMatrigel浓度为5、20、100和300的原发性囊肿 nM培养时间：9天结果：囊肿上皮细胞增殖减少。
体内研究：RGLS4326优先分布于肾小管和囊肿。RGLS4326(单程30) mg/kgSC注射液)被迅速吸收到血浆中,显示Tmax≤1. h、Cmax为8.5 微克/毫升,半衰期<4 h在野生型小鼠中[1]。体内给予RGLS4326也可上调直接miR-17靶基因Pkd1和Pkd2的表达[1]。动物模型：Pkd2-KO小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：SC注射结果：与非囊性对照肾相比,PBS处理的Pkd2KO小鼠的多囊肾表现出miR-17PD-Sig的年龄依赖性进行性下降,表明随着疾病进展,miR-17活性增加。RGLS4326的给药逆转了miR-17PD-Sig的这种下降,表明miR-17受到持续的功能抑制。
参考文献：
[1].EdmundCLee,etal.Discoveryandpreclinicalevaluationofanti-miR-17oligonucleotideRGLS4326forthetreatmentofpolycystickidneydisease.NatCommun.2019Sep12;10(1):4148.
RGLS4326物理化学性质
分子式：C95H115F3N32O51P8S8
分子量：3082.42
RGLS4326重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
RGLS4326
RGLS4326
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
