LBW242
LBW242
常用名：LBW242
CAS号：867324-12-7
英文名：LBW242
中文别名：N/A
LBW242名称
英文名：Propanamide,N-[(1S)-1-cyclohexyl-2-[(3aR,7aS)-octahydro-6-(2-phenylethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-1-yl]-2-oxoethyl]-2-(methylamino)-,(2S)
英文别名：更多
LBW242生物活性
描述：LBW242,是3-mer和Smac模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的IAP抑制剂。LBW242对突变的FLT3细胞有抑制作用。LBW242具有抗多发性骨髓瘤的活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>IAP信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FLT3
体外研究：LBW242是一种3-mer和Smac模拟物,它是基于Smac的NH2末端7个氨基酸中和X染色体连锁IAP(XIAP)BIR3结构域的能力。LBW242部分抑制突变FLT3表达系MV4；11在1μM处的生长[1]。LBW242(0-0.1μM；3天)抑制表达Ba/F3的PKC412敏感或PKC412抗性突变FLT3细胞株,IC50值在0.5-1μM之间[1]。细胞活力测定[1]细胞系：FLT3-ITD-Ba/F3细胞和突变的FLT3表达细胞,A627T-FLT3-Ba/F3,F691IFLT3-Ba/F3,和N676D-FLT3-Ba/F3细胞浓度：0.001,0.01,0.1μM培养时间：3天结果：抑制一组PKC412敏感或PKC412耐药的突变的FLT3表达的Ba/F3细胞,IC50值在0.5到0.5之间>1微米。
体内研究：LBW242(50mg/kg；p.o.；每日10天)降低肿瘤负担[1]。动物模型：NCR裸鼠接种FLT3-ITD-Ba/F3细胞[1]剂量：50mg/kg给药：灌胃；每日10d结果：有效减轻肿瘤负担。
参考文献：
[1].WeisbergE,etal.PotentiationofantileukemictherapiesbySmacmimetic,LBW242:effectsonmutantFLT3-expressingcells.MolCancerTher.2007Jul;6(7):1951-61.
LBW242物理化学性质
分子式：C27H42N4O2
分子量：454.64800
精确质量：454.33100
PSA：64.68000
LogP：3.48250
LBW242英文别名
：lbw242
LBW242重点介绍
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LBW242
LBW242
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
