GNF2133 hydrochloride
GNF2133 hydrochloride
常用名：GNF2133 hydrochloride
CAS号：2561414-57-9
英文名：GNF2133 hydrochloride
中文别名：N/A
GNF2133hydrochloride名称
英文名：GNF2133hydrochloride
GNF2133hydrochloride生物活性
描述：盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>DYRK研究领域>>代谢疾病
靶点：
DYRK1A:0.0062μM(IC50)
GSK3β:>50μM(IC50)
体内研究：GNF2133盐酸盐(30mg/kg；p.o.)表现出良好的口服吸收,口服生物利用度为22.3%[1]。GNF2133盐酸盐(30mg/kg；p.o.；每天一次,连续5天)显示出在体内增殖β细胞的能力【1】。GNF2133盐酸盐(3、10、30mg/kg)显著提高RIP-DTA小鼠的葡萄糖处理能力和胰岛素分泌。盐酸GNF2133在CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。血浆(iv)血浆(po)胰腺(po)CL(mL/min/kg)23.5Vss(L/kg)11AUC(h·nM)326810974144420Cmax(nM)1977167513319tmax<(h)0.033.03.0碎屑(nM)36.6191324t1/2[1]。动物模型：CD-1小鼠【1】剂量：30mg/kg给药：P.o。结果：表现出良好的口服吸收和适度的血浆暴露,口服生物利用度为22.3%。动物模型：Wistar-Han大鼠【1】剂量：30mg/kg(0.5%甲基纤维素+吐温-80)给药：P.o。；每天一次,持续5天结果：细胞周期蛋白D1水平和总细胞密度增加,细胞增殖标记物Ki67和胰岛素增加。动物模型：白喉毒素A(RIP-DTA)小鼠【1】剂量：3、10、30mg/kg(20mg/kg强力霉素(Dox)5天)给药：P.o.,每天一次,连续35天结果：显著改善葡萄糖处置能力,增加胰岛素分泌。
参考文献：
[1].LiuYA,etal.SelectiveDYRK1AInhibitorfortheTreatmentofType1Diabetes:Discoveryof6-AzaindoleDerivativeGNF2133.JMedChem.2020Mar26;63(6):2958-2973.
GNF2133hydrochloride物理化学性质
分子式：C24H31ClN6O2
分子量：470.99
GNF2133 hydrochloride重点介绍
【GNF2133 hydrochloride】凯途网GNF2133 hydrochlorideCAS号：2561414-57-9，GNF2133 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询GNF2133 hydrochloride。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
GNF2133hydrochloride
GNF2133 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
