Setrobuvir
Setrobuvir
常用名：Setrobuvir
CAS号：1071517-39-9
英文名：Setrobuvir
中文别名：N/A
Setrobuvir名称
中文名：N-[3-[(4AR,5S,8R,8AS)-1-[(4-氟苯基)甲基]-1,2,4A,5,6,7,8,8A-八氢-4-羟基-2-氧代-5,8-甲桥喹啉-3-基]-1,1-二氧代-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-基]甲磺酰胺
英文名：setrobuvir
英文别名：更多
Setrobuvir生物活性
描述：Setrobuvir(ANA598)是一种口服活性的非核苷HCVNS5B聚合酶抑制剂。Setrobuvir抑制RNA的从头合成(RNAsynthesis)和引物延伸,IC50在4~5nM之间。Setrobuvir还显示出与SARS-CoV-2RdRp的优异结合亲和力,并诱导RdRp抑制。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒
体外研究：Setrobuvir(ANA598)是一种非核苷抑制剂,与HCV聚合酶的掌袋结合,具有针对HCV基因型1b/Con1的EC50,在纳摩尔范围内含有亚基因组复制子。Setrobuvir似乎同时抑制从头启动的RNA合成和引物延伸,其活性不会因突变的存在而改变拇指结合非核苷抑制剂的活性[1]。
参考文献：
[1].YiG,etal.BiochemicalstudyofthecomparativeinhibitionofhepatitisCvirusRNApolymerasebyVX-222andfilibuvir.AntimicrobAgentsChemother.2012;56(2):830‐837.
[2].ElfikyAA.SARS-CoV-2RNAdependentRNApolymerase(RdRp)targeting:aninsilicoperspective[publishedonlineaheadofprint,2020May6].JBiomolStructDyn.2020;1‐9.
Setrobuvir物理化学性质
分子式：C25H25FN4O6S2
分子量：560.61800
精确质量：560.12000
PSA：162.00000
LogP：4.72520
外观性状：淡橙色固体
储存条件：室温
Setrobuvir英文别名
：Methanesulfonamide,N-(3-((4aR,5S,8R,8aS)-1-((4-fluorophenyl)methyl)-1,2,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-4-hydroxy-2-oxo-5,8-methanoquinolin-3-yl)-1,1-dioxido-2H-1,2,4-benzothiadiazin-7-yl)
：N-(3-((1R,2S,7R,8S)-3-((4-fluorophenyl)methyl)-6-hydroxy-4-oxo-3-azatricyclo(6.2.1.02,7)undec-5-en-5-yl)-1,1-dioxo-1,4-dihydro-1lambda6,2,4-benzothiadiazin-7-yl)methanesulfonamide
：ANA-598
：Setrobuvir[USAN]
Setrobuvir重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Setrobuvir
Setrobuvir
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
