Barasertib-HQPA
Barasertib-HQPA
常用名：Barasertib-HQPA
CAS号：722544-51-6
英文名：Barasertib (AZD1152-HQPA)
中文别名：多西他赛
Barasertib-HQPA名称
中文名：5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名：2-{3-[(7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
中文别名：多西他赛
英文别名：更多
Barasertib-HQPA生物活性
描述：AZD1152-HQPA是一种高度选择性的AuroraB抑制剂,IC50值为0.37nM,对AuroraB的选择性是AuroraA的3700倍。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>表观遗传学>>极光激酶研究领域>>癌症
靶点：
AuroraB:0.37nM(IC50)
体外研究：与极光A相比,AZD1152对AuroraB的选择性>3000倍,其IC50为1.368μM。AZD1152对50种其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶(包括FLT3,JAK2和Abl)的活性甚至更低。AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60,NB4,MOLM13,PALL-1,PALL-2,MV4-11,EOL-1,THP-1和K562细胞的增殖,IC50为3-40nM,显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍,其IC50为3-30μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长,IC50分别为1nM和2.8nM,以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞,IC50值为1-3nM,与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值>10nM的细胞。AZD1152诱导4N/8NDNA含量的细胞积累,然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活,多倍体和细胞死亡。AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。
体内研究：AZD1152(10-150mg/kg/天)以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物(包括结肠癌,乳腺癌和肺癌)的生长[1]。单独施用AZD1152(25mg/kg)显着抑制MOLM13异种移植物的生长,通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。
细胞实验：将细胞暴露于各种浓度的AZD115224或48小时。通过3H-胸苷摄取（在收获前6小时添加同位素）测量细胞增殖，并且从剂量-反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度（IC50）。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。
动物实验：通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞（在与基质胶50：50混合的1×106和1×107个细胞之间）来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小（分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm3和0.5-1cm3）时，将动物随机分成治疗组（每组n=8-11）。AZD1152在Tris缓冲液（pH9）中制备，并按照推注注射（静脉注射或腹腔注射）或连续48小时输注，通过sc植入的渗透微型泵（按顺序植入两个24小时泵）按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student’s单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析（P值<0.05被认为是统计学上显着的）。
参考文献：
[1].WilkinsonRW,etal.AZD1152,aselectiveinhibitorofAuroraBkinase,inhibitshumantumorxenograftgrowthbyinducingapoptosis.ClinCancerRes.2007Jun15;13(12):3682-8.
[2].Yang,Jing.,etal.AZD1152,anovelandselectiveauroraBkinaseinhibitor,inducesgrowtharrest,apoptosis,andsensitizationfortubulindepolymerizingagentortopoisomeraseIIinhibitorinhumanacuteleukemiacellsinvitroandinvivo.Blood.2007Sep15;110(6):2034-40.
[3].ZekriA,etal.AZD1152-HQPAinducesgrowtharrestandapoptosisinandrogen-dependentprostatecancercellline(LNCaP)viaproducinganeugenicmicronucleiandpolyploidy.TumourBiol.2015Feb;36(2):623-32.
Barasertib-HQPA物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：796.7±60.0°Cat760mmHg
分子式：C26H30FN7O3
分子量：507.560
闪点：435.6±32.9°C
精确质量：507.239410
PSA：128.29000
LogP：2.82
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±2.9mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：2-8°C
水溶解性：DMSO:>15mg/mL
Barasertib-HQPAMSDS
：Barasertib-HQPAMSDS英文版
Barasertib-HQPA安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Barasertib-HQPA文献4
更多文献：MicroRNAlet-7bregulatesgenomicbalancebytargetingAuroraBkinase.
Mol.Oncol.9,1056-70,(2015)
Thelet-7microRNA(miRNA)familyhasbeenimplicatedintheregulationofdiversecellularprocessesanddiseasepathogenesis.Incancer,loss-of-functionoflet-7miRNAshasbeenlinkedtotumorigen…
：
：ThenovelfunctionofJADE1Sincytokinesisofepithelialcells.
CellCycle14,2821-34,(2015)
JADE1belongstoasmallfamilyofPHDzincfingerproteinsthatinteractswithhistoneacetyltransferase(HAT)HBO1andisassociatedwithchromatin.WerecentlyreportedJADE1chromatinshuttlinga…
：
：InhibitorofAuroraKinaseBInducesDifferentiallyCellDeathandPolyploidyviaDNADamageResponsePathwaysinNeurologicalMalignancy:SheddingNewLightontheChallengeofResistancetoAZD1152-HQPA.
Mol.Neurobiol.53,1808-23,(2016)
AurorakinaseB(AURKB),acrucialregulatorofmalignantmitosis,isinvolvedinchromosomesegregationandcytokinesis.AZD1152-HQPAisaselectiveinhibitorforAURKBactivityandcurrentlybearsc…
：
Barasertib-HQPA英文别名
：AZD1152-HQPA
：INH34
：AZD-1152-HQPA
：2-{3-[(7-{3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}-4-quinazolinyl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
：Barasertib
：2-{3-[(7-{3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
：1H-Pyrazole-5-acetamide,3-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
：AZD1152HPQA
Barasertib-HQPA重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
Barasertib-HQPA
Barasertib-HQPA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
