MK-2206
MK-2206
常用名：MK-2206
CAS号：1032349-77-1
英文名：MK-2206
中文别名：N/A
MK-2206名称
英文名：8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one,hydrochloride
英文别名：更多
MK-2206生物活性
描述：MK-2206是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构Akt抑制剂,对Akt1、Akt2和Akt3中的IC50分别为8、12和65nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA突变体和PTEN丢失细胞系对MK-2206敏感。具有抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT
靶点：
Akt1:8nM()
Akt2:12nM()
Akt3:65nM()
体外研究：MK-2206(0-10μM；72和96小时)对鼻咽癌细胞株CNE-1、CNE-2、HONE-1和SUNE-1的增殖具有剂量和时间依赖性【3】。MK-2206(0-10μM；24和48小时)导致G0/G1期细胞百分比的剂量依赖性增加,同时CNE-2和HONE-1细胞S期细胞数量减少[3]。MK-2206(0-10μM；24小时)以剂量依赖性方式减弱PRAS40和S6的磷酸化水平。MK-2206不影响GSKα/β和AKT的磷酸化[3]。MK-2206(0-10μM；24小时)呈剂量依赖性增加CNE-2细胞LC3-II的出现。微管相关蛋白1lc3是一种必需的自噬蛋白[3]。细胞增殖试验[3]细胞株：鼻咽癌细胞株CNE-1、CNE-2、HONE-1、SUNE-1浓度：0.08、0.16、0.31、0.63、1.25、2.5、5、10μM孵育时间：72、96小时结果：72、96小时,CNE-1、CNE-2、HONE-1细胞株IC50值为3-5μM,SUNE-1细胞株IC50值为3-5μM,细胞周期分析[3]细胞系：CNE-2和HONE-1细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5、10μM培养时间：24或48小时结果：诱导细胞周期阻滞于G1,呈剂量依赖性。WesternBlot分析[3]细胞株：SUNE-1和CNE-2细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5、10μM培养时间：24小时结果：抑制AKT下游靶点的磷酸化。细胞自噬实验[3]细胞株：CNE-2细胞浓度：0.625、1.25、2.5、5、10μM培养时间：24小时结果：诱导自噬。
体内研究：MK-2206剂量(口服,480mg/kg,1周1次,240mg/kg,3次,2周)均能抑制人CNE-2裸鼠移植瘤的生长。在小鼠中没有观察到其他明显的毒性[3]。MK-2206(口服；120mg/kg；隔日；3周)显著抑制3-5周龄结肠癌裸鼠的肿瘤生长[4]。动物模型：4～6周龄雄性BALB/c裸鼠,CNE-2异种移植[3]剂量：240mg/kg和480mg/kg给药：口服灌胃；240mg/kg,每周3次；480mg/kg,每周1次；2周结果：两种剂量均抑制人CNE-2异种移植瘤在裸鼠体内的生长。
参考文献：
[1].LiYan,etal.Abstract#DDT01-1:MK-2206:ApotentoralallostericAKTinhibitor.2009.
[2].XingY,etal.PhaseIItrialofAKTinhibitorMK-2206inpatientswithadvancedbreastcancerwhohavetumorswithPIK3CAorAKTmutations,and/orPTENloss/PTENmutation.BreastCancerRes.2019Jul5;21(1):78.
[3].ZhaoYY,etal.EffectsofanoralallostericAKTinhibitor(MK-2206)onhumannasopharyngealcancerinvitroandinvivo.DrugDesDevelTher.2014Oct10;8:1827-37.
[4].AgarwalE,etal.AktinhibitorMK-2206promotesanti-tumoractivityandcelldeathbymodulationofAIFandEzrinincolorectalcancer.BMCCancer.2014Mar1;14:145.
MK-2206物理化学性质
分子式：C25H22ClN5O
分子量：443.92800
精确质量：443.15100
PSA：89.33000
LogP：6.15730
MK-2206英文别名
：unii-4ha45s22zz
MK-2206重点介绍
【MK-2206】凯途网MK-2206CAS号：1032349-77-1，MK-2206MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK-2206。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
MK-2206
MK-2206
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
