利匹韦林盐酸盐
利匹韦林盐酸盐
常用名：利匹韦林盐酸盐
CAS号：700361-47-3
英文名：rilpivirine hydrochloride
中文别名：N/A
利匹韦林盐酸盐名称
中文名：利匹韦林盐酸盐
英文名：rilpivirinehydrochloride
英文别名：更多
利匹韦林盐酸盐生物活性
描述：盐酸利匹韦林(R278474)是一种强效且特异的二芳基嘧啶(DAPY)非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。盐酸利匹韦林对野生型HIV(EC50=0.4nM)和突变病毒(EC50=0.01-2.0nM)具有高抗病毒活性。盐酸利匹韦林对艾滋病病毒的耐药性发展具有很高的遗传屏障[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>SARS冠状病毒信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：
IC50:20±10μM(MMP)[1]Ki:1.5±0.27nM(MMPs)[1]
体外研究：78474兰特对野生型艾滋病病毒1型具有活性(EC50=0.4nM)和所有测试的单突变体和双突变体(EC50=0.1-2.0nM)[1]R278474(10-5000nM；30天)在30天内未观察到1微米野生型艾滋病病毒1型突破的迹象[1]78474兰特在50%抑制浓度(12月50日)小于1纳米时抑制81%的临床分离株(约1200种重组临床分离株),在欧洲50小于10纳米时则抑制94%[1]TMC278型对野生型艾滋病病毒1米组分离株(0.07-1.01纳米)显示亚纳摩尔的EC50[2]
体内研究：R278474(10-160mg/kg；口服1个月)在大鼠中除了在较高剂量水平下肝脏重量增加和物种特异性甲状腺肥大外,不会产生异常影响[1]。R278474(静脉注射)的消除半衰期为大鼠4.4小时至狗31小时,暴露量(AUCinf)为3.1μg？h/mL(4mg/kg)大鼠,8.7μg？犬体内h/mL(1.25mg/kg),1.4μg？猴子为h/mL(1.25mg/kg),44？μgh/mL(1.25mg/kg)在兔体内[1]。R278474(p.o.)的半衰期在大鼠体内为2.8小时,在狗体内为39小时,大鼠和狗的口服生物利用度分别为32%和31%[1]。
参考文献：
[1].ShioriHaga,etal.TACEAntagonistsBlockingACE2SheddingCausedbytheSpikeProteinofSARS-CoVAreCandidateAntiviralCompounds.AntiviralRes.2010Mar;85(3):551-5.
[2].WangR,etal.ADisintegrinandMetalloproteinaseDomain17RegulatesColorectalCancerStemCellsandChemosensitivityViaNotch1Signaling.StemCellsTranslMed.2016Mar;5(3):331-8.
[3].KruseMN,etal.Humanmeprinalphaandbetahomo-oligomers:cleavageofbasementmembraneproteinsandsensitivitytometalloproteaseinhibitors.BiochemJ.2004Mar1;378(Pt2):383-9.
利匹韦林盐酸盐物理化学性质
分子式：C22H19ClN6
分子量：402.88
精确质量：402.13600
PSA：100.65000
LogP：5.28596
利匹韦林盐酸盐合成线路
：
利匹韦林
500287-72-9
~%
利匹韦林盐酸盐
700361-47-3
：文献：HETERORESEARCHFOUNDATION;PARTHASARADHIREDDY,Bandi;RATHNAKARREDDY,Kura;MURALIDHARAREDDY,Dasari;VENKATNARSIMHAREDDY,Adulla;VAMSIKRISHNA,BandiPatent:WO2013/38425A1,2013;Locationinpatent:Page/Pagecolumn10;11;
利匹韦林盐酸盐英文别名
：Edurant
：4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrilehydrochloride
：TMC278hydrochloride
：(E)-4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrilemonohydrochloride
：RilpivirineHCl
：Rilpivirinehydrochloride
：rilpivirinemonohydrochloride
：4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrilemonohydrochloride
：Edurant(TN)
：UNII-212WAX8KDD
：4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile,hydrochloride
利匹韦林盐酸盐重点介绍
【利匹韦林盐酸盐】凯途网利匹韦林盐酸盐CAS号：700361-47-3，利匹韦林盐酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询利匹韦林盐酸盐。
代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
LiPiWeiLinYanSuanYan
利匹韋林鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
