RORγt Inverse agonist 10
RORγt Inverse agonist 10
常用名：RORγt Inverse agonist 10
CAS号：2413986-35-1
英文名：RORγt Inverse agonist 10
中文别名：N/A
RORγtInverseagonist10名称
英文名：RORγtInverseagonist10
RORγtInverseagonist10生物活性
描述：RORγtInverseagonist10是一种有效、有口服活性的RORγt反向激动剂,IC50值为51nM。RORγt是银屑病发病机制相关的IL-17A、IL-22、IL-23r等基因的主要转录因子。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>ROR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
RORγt:51nM(IC50)
体外研究：RORγt逆激动剂10具有良好的肝微粒体稳定性(人CLint=0.010mL/min/mg,小鼠CLint=0.030mL/min/mg)[1]。RORγt逆激动剂10以剂量依赖的方式抑制IL-17A的产生,IC50为130nM,在人全血分析中[1]。
体内研究：在小鼠IL-18/23诱导的细胞因子表达模型中,RORγt逆激动剂10(3-100mg/kg；p.o.)对IL-17A的产生具有强烈的剂量依赖性抑制作用[1]。RORγt反式激动剂10(1.145mg/kg；p.o.)的AUC高达15000nM*h,t1/2为3.6小时[1]。动物模型：C57/BL6雄性小鼠,小鼠IL-18/23诱导的细胞因子表达模型[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg给药：口服结果：显著抑制IL-17A的产生,呈剂量依赖性。动物模型：小鼠[1]剂量：1.145mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：AUC=15000nm*h,t1/2=3.6h。
参考文献：
[1].RyotaNakajima,etal.Discoveryof[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridineDerivativesasPotentandOrallyBioavailableRORγtInverseAgonists.ACSMedChemLett.2020Feb27;11(4):528-534.
RORγtInverseagonist10物理化学性质
分子式：C25H26F6N6O3
分子量：572.50
RORγt Inverse agonist 10重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
RORγtInverseagonist10
RORγt Inverse agonist 10
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
