蜕皮激素

蜕皮激素名称

中文名：α-蜕皮素
英文名：ecdysone
中文别名：蜕皮激素|(2b,3b,5b,22R)-2,3,14,22,25-五羟基胆甾-7-烯-6-酮|蜕皮甾酮
英文别名：更多

蜕皮激素生物活性

描述：Ecdysone(α-Ecdysone)是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体(MR)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Ecdysone通过其活性代谢物20-羟基蜕皮激素(Crustecdysone;20E;HY-N6979)在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>代谢疾病
靶点：

HumanEndogenousMetabolite

体外研究：蜕皮激素(α-蜕皮激素；100nm；48h)引起肾小管内髓集合管细胞(IMCD)凋亡[1]。蜕皮激素(10100nm；48h)诱导a-平滑肌肌动蛋白(SMA)的表达,这是一种标准的间充质标志物,在髓内集合管细胞(IMCD)中呈剂量依赖性。蜕皮激素以剂量依赖的方式提高裂解caspase3的表达[1]。蜕皮激素(10100nm；1224小时)在相当程度上抑制细胞运动和划痕伤口愈合[1]。蜕皮激素治疗(100纳米；24,48小时)诱导一个分枝梭状间充质样细胞形状[1]。凋亡分析[1]细胞系：内髓集合管细胞(IMCD)浓度：100nm孵育时间：48h结果：引起肾小管细胞凋亡。WesternBlot分析[1]细胞系：IMCD细胞浓度：10100nm孵育时间：48h结果：诱导a-平滑肌肌动蛋白(SMA)的表达,a-平滑肌肌动蛋白(SMA)是一种标准间充质标志物,呈剂量依赖性。
体内研究：蜕皮激素(α-蜕皮激素；6微克/克/天；SC；持续14天)明显损害肾功能,表现为BUN水平显著升高,并增强10周龄雄性C57BL/6小鼠的α-SMA肾表达。蜕皮激素具有磁共振依赖性肾病效应[1]。
参考文献：

[1].MingleiLu,etal.EcdysoneElicitsChronicRenalImpairmentviaMineralocorticoid-LikePathogenicActivities.CellPhysiolBiochem.2018;49(4):1633-1645.

[2].MingleiLu,etal.ActivationofMineralocorticoidReceptorbyEcdysone,anAdaptogenicandAnabolicEcdysteroid,PromotesGlomerularInjuryandProteinuriaInvolvingOveractiveGSK3βPathwaySignaling.SciRep.2018Aug15;8(1):12225.

蜕皮激素物理化学性质

密度：1.22g/cm3
沸点：632ºCat760mmHg
熔点：242°C
分子式：C27H44O6
分子量：464.63500
闪点：350ºC
精确质量：464.31400
PSA：118.22000
LogP：2.73910
折射率：1.582
储存条件：

应密封于0℃以下干燥保存。

稳定性：

常温常压下稳定，一种存在于昆虫和植物中的蜕化类固醇激素。最大吸收波长243nm（ε10300）。

分子结构：

1、摩尔折射率：126.24

2、摩尔体积（m3/mol）：378.1

3、等张比容（90.2K）：1038.7

4、表面张力（dyne/cm）：56.9

5、极化率（10-24cm3）：50.04

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：1.7

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：6

4、可旋转化学键数量：5

5、互变异构体数量：5

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：118

7、重原子数量：33

8、表面电荷：0

9、复杂度：821

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：10

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：1.性状：结晶2.密度d（g/mL,25/4℃）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点mp（ºC）：240～242℃(甲醇+乙酸乙酯)

5.沸点（ºC,常压）：不确定

6.沸点bp（ºC,24mm）：不确定

7.折射率：不确定

8.闪点fp（ºC）：不确定

9.比旋光度（º,C=1，甲醇）：+66

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13.燃烧热（KJ/mol）：不确定

14.临界温度（ºC）：不确定

15.临界压力（KPa）：不确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17.爆炸上限（%,V/V）：不确定

18.爆炸下限（%,V/V）：不确定

19.溶解性：溶于水,也溶于乙醇、乙酸乙酯

蜕皮激素毒性和生态

：

蜕皮激素毒理学数据:

1、致肿瘤数据：

蟾蜍口经TDLo：50mg/kg/17W-I

2、致突变数据：

ParenteralTEST系统：昆虫-果蝇，细胞遗传学分析：300umol/L

ParenteralTEST系统：昆虫，细胞遗传学分析：200ppm

蜕皮激素生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意

蜕皮激素毒性英文版

蜕皮激素安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：FZ8170000
海关编码：2937290090

蜕皮激素制备

天然存在于苋科植物牛膝(AchyranthesbidentataBl.)等植物中。可化学合成制得。

蜕皮激素海关

海关编码：2937290090

蜕皮激素文献57

更多文献：Acrayfishmolartoothproteinwithputativemineralizedexoskeletalchitinousmatrixproperties.

J.Exp.Biol.218,3487-98,(2015)

Somecrustaceanspossessexoskeletonsthatarereinforcedwithcalciumcarbonate.InthecrayfishCheraxquadricarinatus,themolartooth,whichispartofthemandibularexoskeleton,containsanunus…

：
：ThesilkwormglutathioneS-transferasegenenoppera-boisrequiredforecdysteroidbiosynthesisandlarvaldevelopment.

InsectBiochem.Mol.Biol.61,1-7,(2015)

Insectmoltingandmetamorphosisaretightlycontrolledbyecdysteroids,whichareimportantsteroidhormonesthataresynthesizedfromdietarysterolsintheprothoracicgland.Oneoftheecdysteroid…

：
：Genome-widepromoterbindingprofilingofproteinphosphatase-1anditsmajornucleartargetingsubunits.

NucleicAcidsRes.43,5771-84,(2015)

Proteinphosphatase-1(PP1)isakeyregulatoroftranscriptionandistargetedtopromoterregionsviaassociatedproteins.However,thechromatinbindingsitesofPP1haveneverbeenstudiedinasy…

：

蜕皮激素英文别名

：MFCD00042683
：A-ECDYSONE
：[3H]-Ecdysone
：Ecdysone
：EINECS222-760-4
：(2β,3β,5β,22R)-2,3,14,22,25-pentahydroxycholest-7-en-6-one
：GynostemmaGypenosides
：α-Ecdysone

蜕皮激素重点介绍

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生物化工也引起了各国政府和科技人员的浓厚兴趣，已成为当今世界高科技竞争的一个热点。它的发展水平已成为一个国家科技实力的象征，尤其是随着生命科学的迅速发展，人们需要越来越多的生物高技术产品。预测在今后十年，美欧等发达国家的生物高技术产业将增长10～20倍，相应的生物化工产品也会迅速增加。

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