SPR206 acetate

SPR206acetate名称

英文名：SPR206acetate

SPR206acetate生物活性

描述：SPR206acetate是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206acetate通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206acetate对铜绿假单胞菌Pa14菌株和鲍曼不动杆菌NCTC13301菌株的MIC值均为0.125mg/L。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

MIC:0.125mg/L(PseudomonasaeruginosaPa14)and0.125mg/L(AcinetobacterbaumanniiNCTC13301)[1][2]

体外研究：SPR206对革兰氏阴性菌具有很强的抗菌性能。SPR206对大肠杆菌IHMA558090、大肠杆菌ATCC25922、肺炎克雷伯菌ATCC13882、铜绿假单胞菌ATCC27853、鲍曼A.NCTC13424和A.BaumanniATCC19003的MIC值分别为8mg/L、0.125mg/L、0.25mg/L、0.06mg/L和0.125mg/L,细胞毒性较低[1]。
体内研究：SPR206(0.125-30mg/kg；静脉注射或皮下注射；每8小时或每4小时；持续16小时或24小时；中性粒细胞减少小鼠)治疗减轻肺组织和大腿模型中Pa14和NCTC13301的负担[2]。动物模型：中性粒细胞减少小鼠感染Pa14或NCTC13301[2]剂量：3mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、30mg/kg(静脉注射)；0.125mg/kg、0.5mg/kg、1mg/kg、4mg/kg(皮下注射)给药：静脉注射或皮下注射；每8小时或每4小时；16小时或24小时结果：肺组织中,将Pa14和NCTC13301的负荷降低了1.5和3.6log10CFU/mL。在大腿模型中,Ab13301的负荷降低了3.4和4.3log10CFU/g。
参考文献：

[1].BrownP,etal.DesignofNextGenerationPolymyxinswithLowerToxicity:TheDiscoveryofSPR206.ACSInfectDis.2019Oct11;5(10):1645-1656.

[2].L.Grosser,etal.InVivoEfficacyofSPR206inMurineLungandThighInfectionModelsCausedbyMultidrugResistantPathogensPseudomonasaeruginosaandAcinetobacterbaumanii.Poster-139ASMESCMID2018Lisbon,Portugal.

[3].NoushinAkhoundsadegh,etal.OuterMembraneInteractionKineticsofNewPolymyxinBAnalogsinGram-NegativeBacilli.AntimicrobAgentsChemother.2019Sep23;63(10):e00935-19.

SPR206acetate物理化学性质

分子式：C52H82ClN15O12.xC2H4O2

SPR206 acetate重点介绍

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