GSK5182
GSK5182
常用名：GSK5182
CAS号：877387-37-6
英文名：GSK5182
中文别名：N/A
GSK5182名称
英文名：GSK5182
英文别名：更多
GSK5182生物活性
描述：GSK5182是一种高效选择性的ERRγ反向激动剂,其IC50值为79nM。GSK5182不与其他核受体相互作用,包括ERRα和ERα,因为它在ERRγ的活性位点与Y326和N346具有额外的非共价相互作用。GSK5182还能增加肝癌细胞中ReactiveOxyenSpecies(ROS)的产生。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
靶点：
ERRγ:79nM(IC50)
体外研究：GSK5182(0-20μM;0小时;PLC/PRF/5细胞)处理导致增殖的PLC/PRF/5细胞数量显着和剂量依赖性减少[1]。GSK5182(0-20μM;24小时;PLC/PRF/5细胞)处理也引起p21和p27表达的剂量依赖性增加,同时降低磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(p-pRb)的水平[1]。GSK5182(10-20μM;PLC/PRF/5细胞)处理诱导G1期细胞周期停滞,进而诱导S期细胞百分比的相应剂量依赖性降低[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：人肝癌细胞系PLC/PRF/5浓度：0μM,10μM,20μM培养时间：0小时,24小时,48小时,72小时结果：导致增殖的PLC/PRF/5细胞数量显着和剂量依赖性减少。WesternBlot分析[1]细胞系：人肝癌细胞系PLC/PRF/5浓度：0μM,10μM,20μM培养时间：24小时结果：导致p21和p27表达呈剂量依赖性增加,同时降低p-pRb水平。细胞周期分析[1]细胞系：人肝癌细胞系PLC/PRF/5浓度：10μM,20μM培养时间：结果：诱导细胞周期停滞。
体内研究：GSK5182(40mg/kg；腹腔注射；每天；25或30天；db/db小鼠,饮食诱导的肥胖小鼠)特异性抑制ERRγ的转录活性,并通过抑制肝糖异生来抑制肝葡萄糖的产生。GSK5182通过肝糖异生程序的负调节在小鼠模型中引起抗糖尿病作用。GSK5182主要通过抑制肝葡萄糖产生使高血糖正常化[3]。动物模型：db/db小鼠(雄性,7-12周龄),饮食诱导肥胖(DIO)小鼠[3]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射；每天；db/db小鼠30天,DIO小鼠25天结果：抑制ERRγ的转录活性,通过抑制肝糖异生抑制肝葡萄糖产生。
参考文献：
[1].KimJH,etal.Estrogen-relatedreceptorγisupregulatedinlivercanceranditsinhibitionsuppresseslivercancercellproliferationviainductionofp21andp27.ExpMolMed.2016Mar4;48:e213.
[2].MisraJ,etal.ERRγ:aJuniorOrphanwithaSeniorRoleinMetabolism.TrendsEndocrinolMetab.2017Apr;28(4):261-272.
[3].KimDK,etal.InverseagonistofnuclearreceptorERRγmediatesantidiabeticeffectthroughinhibitionofhepaticgluconeogenesis.Diabetes.2013Sep;62(9):3093-102.
GSK5182物理化学性质
密度：1.132±0.06g/cm3(Predicted)
沸点：567.6±50.0°C(Predicted)
分子式：C27H31NO3
分子量：417.55
储存条件：-20°C
GSK5182安全信息
危害码(欧洲)：Xn
GSK5182英文别名
：GSK5182
：4-[(1Z)-1-{4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl}-5-hydroxy-2-phenylpent-1-en-1-yl]phenol
：Benzenebutanol,δ-[[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl](4-hydroxyphenyl)methylene]-,(δZ)-
：4-[(1Z)-1-{4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl}-5-hydroxy-2-phenyl-1-penten-1-yl]phenol
：(Z)-4-(1-{4-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHOXY]PHENYL}-5-HYDROXY-2-PHENYLPENT-1-ENYL)PHENOL
GSK5182重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
GSK5182
GSK5182
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
