BIIE-0246
BIIE-0246
常用名：BIIE-0246
CAS号：246146-55-4
英文名：BIIE 0246
中文别名：N/A
BIIE-0246名称
中文名：BIIE-0246
英文名：(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-N-[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl]-2-[[2-[1-[2-oxo-2-[4-(6-oxo-5,11-dihydrobenzo[c][1]benzazepin-11-yl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclopentyl]acetyl]amino]pentanamide
英文别名：更多
BIIE-0246生物活性
描述：BIIE-0246是一种有效的、非肽神经肽Y(NPY)Y2受体的高度选择性拮抗剂,其IC50值为15nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经肽Y受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
NPYY2receptor:15±3nM(IC50)
体外研究：在用大鼠Y2受体cDNA转染的HEK293细胞中的受体结合测定证明BIIE-0246以高亲和力(IC50=15±3nM)竞争特异性[125I]PYY3-36结合位点。相比之下,浓度高达10μM的BIIE-0246无法竞争转染的HEK293细胞中显着量的特异性[125I]GR231118,[125I]hPP和[125I][Leu31,Pro34]PYY结合位点。大鼠Y1,Y4或Y5受体cDNA分别为[1]。
体内研究：在食物饮食方面,遗传性肥胖的NPY小鼠体重增加,体重和肥胖增加。用BIIE-0246治疗在4.5周后促进两种基因型的体重增加,并且已经在2周时。BIIE-0246对脂肪量增加没有显着影响。在DIO中,BIIE-0246对体重和组成具有不同的影响,这取决于基因型(体重中的治疗×基因型相互作用P<0.05,脂肪质量P<0.001和瘦体重P<0.05)。在DIO-WT组中,事后分析显示体重增加和脂肪量增加,并且倾向于减少瘦体重增加。在DIO-NPY中,BIIE-0246抑制脂肪量增加(P=0.05)。有趣的是,在用BIIE-0246处理2周的WT小鼠中也检测到增加的胆固醇水平,但在4.5周的群组中没有检测到。在两个治疗组的DIO-NPY小鼠中,胆固醇水平与体脂肪量正相关(DIO-NPY载体P<0.01;DIO-NPYBIIE-0246P<0.001),但在任何其他组中均未发生,且斜率与与载体治疗组相比,BIIE-0246治疗的DIO-NPY组胆固醇和脂肪量的回归曲线显着降低[2]。
动物实验：使用小鼠[2]纯合转基因雄性OE-NPYDbH和WT小鼠。将小鼠圈养在21±3℃，12小时光照/12小时黑暗循环。为了研究Y2-受体拮抗作用在健康条件下的作用，将标准啮齿动物食物随意喂食给OE-NPYDbH（NPY）和WT小鼠。为了研究在DIO中的作用，在给药前将西方饮食喂养8周。在20周龄时研究药物治疗。在治疗之前，使用每日盐水注射（ip）使小鼠习惯2周至处理应激。小鼠接受1.3mg/kg的Y2-受体拮抗剂（BIIE-0246）或每日IP注射的载体。终止时，将小鼠禁食3小时，并从清醒的动物测量血糖。然后用氯胺酮（75mg/kgip）和美托咪定（1mg/kgip）麻醉小鼠。收集皮下，附睾，腹膜后和肠系膜白色脂肪组织（WAT）垫，肩胛间棕色脂肪组织（BAT）和肝脏[2]。
参考文献：
[1].DumontY,etal.BIIE0246,apotentandhighlyselectivenon-peptideneuropeptideYY(2)receptorantagonist.BrJPharmacol.2000Mar;129(6):1075-88.
[2].LiisaAilanen,etal.PeripherallyAdministeredY2-ReceptorAntagonistBIIE0246PreventsDiet-InducedObesityinMiceWithExcessNeuropeptideY,butEnhancesObesityinControlMice.FrontPharmacol.2018;9:319.
BIIE-0246物理化学性质
分子式：C49H57N11O6
分子量：896.04700
精确质量：895.44900
PSA：221.68000
LogP：5.48080
折射率：1.7
储存条件：2-8°C
BIIE-0246英文别名
：N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-GluDipentylamide
：BIIE-0246
：UNII-N3Z657H81X
BIIE-0246重点介绍
【BIIE-0246】凯途网BIIE-0246CAS号：246146-55-4，BIIE-0246MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BIIE-0246。
抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
BIIE-0246
BIIE-0246
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
