达佐必利
达佐必利
常用名:达佐必利
CAS号:70181-03-2
英文名:Dazopride
中文别名:N/A
达佐必利名称
中文名:达佐必利
英文名:4-amino-5-chloro-N-(1,2-diethylpyrazolidin-4-yl)-2-methoxybenzamide
英文别名:更多
达佐必利生物活性
描述:Dazopride是一种止吐剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>其他
体内研究:Dazopride(0.3mg/kg)可显着增强胃排空,在胃排空试验中效力约为甲氧氯普胺的6倍。Dazopride(0.3-10.0mg/kg,iv)主要通过增加三只有意识的狗的窦收缩幅度来产生剂量相关的窦动力增加。Dazopride显着降低了对照组的催吐频率[1]。Dazopride(5mg/kg,ip)拮抗所有动物中的四氢化萘诱导的呕吐,但不能以0.25-2.5mg/kg拮抗响应。Dazopride无法以0.1mg/kg(iv)改变顺铂诱导的呕吐,尽管1.0mg/kg的较大剂量可消除或减弱反应,5.0mg/kg的dazopride可拮抗所有动物的呕吐[2]。
参考文献:
[1].AlphinRS,etal.Antagonismofcisplatin-inducedemesisbymetoclopramideanddazopridethroughenhancementofgastricmotility.DigDisSci.1986May;31(5):524-9.
[2].CostallB,etal.Theactionofdazopridetoenhancegastricemptyingandblockemesis.Neuropharmacology.1987Jul;26(7A):669-77.
达佐必利物理化学性质
密度:1.27g/cm3
分子式:C15H23ClN4O2
分子量:326.82200
精确质量:326.15100
PSA:70.83000
LogP:2.44950
折射率:1.6
储存条件:2-8℃
达佐必利合成线路
:
2-甲氧基-4-乙酰胺基-5-氯-苯甲酸
24201-13-6
4-AMINO-1,2-DIE…
70180-92-6
~%
达佐必利
70181-03-2
:文献:A.H.RobinsCompany,Inc.Patent:US4207327A1,1980;
达佐必利英文别名
:Dazopride
:Dazopride[INN]
:Dazopridum
:4-amino-5-chloro-N-(1,2-diethyl-pyrazolidin-4-yl)-2-methoxy-benzamide
:Dazoprida
:4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(1,2-diethyl-4-pyrazolidinyl)benzamide
:UNII-CV07VSP2G8
达佐必利重点介绍
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達佐必利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: