Spebrutinib besylate
Spebrutinib besylate
常用名：Spebrutinib besylate
CAS号：1360053-81-1
英文名：AVL-292 (benzenesulfonate)
中文别名：N/A
Spebrutinibbesylate名称
中文名：Spebrutinibbesylate
英文名：N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamidebenzenesulfonate
英文别名：更多
Spebrutinibbesylate生物活性
描述：Spebrutinibbesylate(AVL-292benzenesulfonate;CC-292besylate)是共价,高选择性和口服活性的Btk抑制剂,IC50为0.5nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK研究领域>>癌症
靶点：
IC50:<0.5nM(Btk)[1]
体外研究：Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC50值为0.5nM。Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC50分别为723nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50=6nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50=8nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90％Btk活性的浓度为35nM,而90％Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39nM[1]。
细胞实验：将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育，终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后，将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中，并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心，在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤，并在100μL细胞提取缓冲液加1:10（v/v）PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10（v/v）完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2，PLCγ2（3871;CST），Syk（2712;CST），P-Syk（2710;CST），Btk，P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-CorOdyssey扫描仪上扫描膜[1]。
参考文献：
[1].EvansEK,etal.InhibitionofBtkwithCC-292providesearlypharmacodynamicassessmentofactivityinmiceandhumans.JPharmacolExpTher.2013Aug;346(2):219-28.
Spebrutinibbesylate物理化学性质
分子式：C28H28FN5O6S
分子量：581.61500
精确质量：581.17400
PSA：160.15000
LogP：6.48570
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Spebrutinibbesylate英文别名
：N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxyl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamidebesylate
：N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamidebesylate
：N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamidebesylate
：AVL-292(benzenesulfonate)
Spebrutinib besylate重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Spebrutinibbesylate
Spebrutinib besylate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
