CP671305
CP671305
常用名：CP671305
CAS号：445295-04-5
英文名：CP671305
中文别名：N/A
CP671305名称
中文名：CP671305
英文名：CP671305
英文别名：更多
CP671305生物活性
描述：CP671305是一种有效的,可口服的,选择性的phosphodiesterase-4-D抑制剂,具有很高的活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>其他
体外研究：CP-671,305被鉴定为MRP2和BCRP的底物,但不是MDR1。CP-671,305是人OATP2B1的底物,具有高亲和力(Km=4μM),但不是人OATP1B1或OATP1B3的底物。CP-671,305对大鼠肝Oatp1a4显示出高亲和力(Km=12μM)[1]。CP-671,305没有表现出对五种主要细胞色素P450酶的竞争性抑制,即CYP1A2,2C9,2C19,2D6和3A4(IC50>50μM)。同样,CP-671,305[5]也无法识别出五种主要细胞色素P450酶的时间依赖性失活[2]。
体内研究：CP-671,305的药代动力学基本上没有改变,并且CP-671,305的胆管清除受损可通过增加尿清除来补偿[1]。CP-671,305表现出通常有利的药代动力学特性,Sprague-Dawley大鼠(9.60±1.16mL/min/kg)静脉给药后全身血浆清除率低,比格犬(2.90±0.81mL/min/kg)和食蟹猴(2.94)±0.87mL/min/kg)导致血浆半衰期>5h。在口服给药后观察到大鼠(43-80％)中的中等至高生物利用度,狗(45％)和猴(26％)。在大鼠中,口服药代动力学在剂量范围内(10和25mg/kg)剂量依赖性[2]。
动物实验：在该测定中使用颈静脉插管和胆管外置的雄性Sprague-Dawley大鼠（230-250g）。所有动物在给药前禁食过夜，而随意提供水。在收集2小时血液样品后喂养动物。甘油甲醛中的CP-671,305（3mg/kg）通过颈静脉静脉内（iv）给予三只大鼠超过30秒，并且在给药前收集连续血浆样品并且0.033,0.15,0.5,1,2,4，给药后6,8和24小时。将所有血浆样品保持冷冻直至分析。此外，还给予胆管外置大鼠（n=3）静脉注射3mg/kg剂量，其中血浆，胆汁和尿液样品在冰上收集长达24小时并储存在-20°C直到分析。对于DDI研究，在静脉内施用CP-671,305之前30分钟静脉内施用环孢菌素A（20mg/kg甘油甲缩醛）。在施用CP-671,305之前5分钟静脉内施用盐水中的利福平（50mg/kg）。通过在4℃下以3000rpm离心10分钟产生来自各种药代动力学研究的血浆样品。样品储存在-20°C，待LC-MS/MS分析。
参考文献：
[1].KalgutkarAS,etal.Roleoftransportersinthedispositionoftheselectivephosphodiesterase-4inhibitor(+)-2-[4-({[2-(benzo[1,3]dioxol-5-yloxy)-pyridine-3-carbonyl]-amino}-methyl)-3-fluoro-phenoxy]-propionicacidinratandhuman.DrugMetabDispos.2007Nov;35(11):2111-8.Epub2007Aug8.
[2].KalgutkarAS,etal.DispositionofCP-671,305,aselectivephosphodiesterase4inhibitorinpreclinicalspecies.Xenobiotica.2004Aug;34(8):755-70.
CP671305物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：664.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C23H19FN2O7
分子量：454.405
闪点：355.4±31.5°C
精确质量：454.117615
LogP：3.00
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：2-8℃
CP671305英文别名
：Propanoicacid,2-[4-[[[[2-(1,3-benzodioxol-5-yloxy)-3-pyridinyl]carbonyl]amino]methyl]-3-fluorophenoxy]-,(2R)-
：(2R)-2-{4-[({[2-(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)-3-pyridinyl]carbonyl}amino)methyl]-3-fluorophenoxy}propanoicacid
：CP-671305
：9LH034R9R9
CP671305重点介绍
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CP671305
CP671305
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
