党参炔醇
党参炔醇
常用名:党参炔醇
CAS号:136171-87-4
英文名:Lobetyol
中文别名:N/A
党参炔醇名称
中文名:党参炔醇
英文名:tetradeca-4,12-dien-8,10-diyne-1,6,7-triol
英文别名:更多
党参炔醇生物活性
描述:半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>炎症/免疫
靶点:
Bax
Bcl-2
体外研究:洛贝基醇(0-100μg/mL,0-48小时)在MKN45型细胞中导致剂量和时间依赖性增殖抑制[1]。洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)以时间和剂量依赖的方式诱导MKN45型细胞细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。洛贝基醇(0-100μg/mL,48小时)增加Bax、P53的表达水平,降低Bcl-2的表达水平[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:MKN45细胞浓度:0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间:12小时、24小时和48小时结果:MKN4细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖抑制,48小时时IC50为71.47±4.29μg/mL。对L02和HEK293人正常细胞系表现出更高的安全性。细胞凋亡分析[1]细胞系:MKN45细胞浓度:0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间:48小时结果:MKN4细胞凋亡数量呈剂量依赖性增加。Annexin-V/PI的流式细胞术分析显示,在0μg/mL、50μg/mL和75μg/mL至100μg/mL的洛贝洛尔剂量范围内,细胞凋亡率分别为5.5%、13.74%、27.32%至31.57%。WesternBlot分析[1]细胞系:MKN45细胞浓度:0μg/mL、50μg/mL,75μg/mL和100μg/mL培养时间:12小时、24小时、48小时结果:Bax、P53表达水平升高,Bcl-2表达水平降低。检测到细胞色素c的释放,随后是caspase-9和-3的激活。
体内研究:洛贝醇(0-10mg/kg每3.天一次)抑制MKN45型裸鼠模型中的肿瘤生长[1]。动物模型:BALB/C裸鼠(6周龄,腹腔注射MKN45细胞)[1]剂量:0、2、5、10mg/kg给药:每3天一次结果:抑制MKN45裸鼠模型中的肿瘤生长。MKN45细胞中Ki67的蛋白水平显著降低。同时,在体内研究中,发现裂解的caspase-3阳性MKN45细胞随着洛贝洛尔浓度的增加而增加。
参考文献:
[1].ShenJ,etal.LobetyolactivateMAPKpathwaysassociatedwithG1/ScellcyclearrestandapoptosisinMKN45cellsinvitroandinvivo.BiomedPharmacother.2016Jul;81:120-127.
[2].XieQ,etal.Theinvitro/invivometabolicpathwaysanalysisoflobetyol,lobetyolin,andlobetyolinin,threepolyacetylenesfromCodonopsisRadix,byUHPLC-Q/TOF-MSandUHPLC-MS/MS.JPharmBiomedAnal.2023Jan20;223:115140.
党参炔醇物理化学性质
密度:1.133±0.06g/cm3(Predicted)
沸点:468.3±45.0°C(Predicted)
分子式:C14H18O3
分子量:234.29100
精确质量:234.12600
PSA:60.69000
LogP:0.61980
外观性状:粉末
储存条件:2-8°C,密封,干燥
党参炔醇英文别名
:4,12-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,6,7-triol
:Lobetyol
党参炔醇重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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黨參炔醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: