hCAIX-IN-12
hCAIX-IN-12
常用名：hCAIX-IN-12
CAS号：2414598-85-7
英文名：hCAIX-IN-12
中文别名：N/A
hCAIX-IN-12名称
英文名：hCAIX-IN-12
hCAIX-IN-12生物活性
描述：hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶
靶点：
IC50:0.74µM(CAIX);10.78µM(CAII)[1].
体外研究：hCAIX-IN-12(化合物OX27)对HCT-116细胞具有6.0µM的IC50s的抗增殖作用[1]。hCAIX-IN-12降低了HCT-116细胞中CAIX的表达,并在缺氧条件下更明显地抑制了CAIX的表现[1]。hCAIX-IN-12(0-50µM；0-48h)以剂量依赖性方式抑制集落形成,7抑制HCT-116细胞的迁移[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM；48小时)诱导HCT-116细胞凋亡[1]。hCAIX-IN-12(6.0µM；24,48小时)增加了HCT-116细胞中的ROS水平[1]。hCAIX-IN-12导致HCT-116细胞在G0/G1期(P265.21%)耗尽,细胞在G2/M期(P418.95%)积聚增加[1]。hCAIX-IN-12对CAIX有很高的结合亲和力,对HSA有很大的亲和力[1]。
参考文献：
[1].ShamsiF,etal.SynthesisandSARstudiesofnovel1,2,4-oxadiazole-sulfonamidebasedcompoundsaspotentialanticanceragentsforcolorectalcancertherapy.BioorgChem.2020May;98:103754.
hCAIX-IN-12物理化学性质
分子式：C18H14N4O3S2
分子量：398.46
hCAIX-IN-12重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
hCAIX-IN-12
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
