GDC-0425
GDC-0425
常用名：GDC-0425
CAS号：1200129-48-1
英文名：GDC-0425
中文别名：N/A
GDC-0425名称
英文名：5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile
英文别名：更多
GDC-0425生物活性
描述：GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)
靶点：
Chk1
体外研究：药物抑制剂或RNAi介导的基因沉默对MEK的抑制可显著保护细胞,使其在GDC-0425治疗后生存能力降低[3]。GDC-0425(3μM；24小时)处理导致Chk1的过度磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系：Chk1阳性乳腺癌细胞系浓度：0.001,0.01,0.1,1,10mM培养时间：72小时结果：细胞增殖减少。细胞活力测定[3]细胞系：U-2OS细胞浓度：3μM培养时间：24小时结果：导致Chk1过度磷酸化。
体内研究：GDC-0425表现出对肿瘤生长的部分抑制。吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中导致显著的肿瘤消退[3]。动物模型：携带骨肉瘤和三阴性乳腺癌模型(143BPMLBK-TK、HCC1806和HCC70细胞系)异种移植物的NCr裸鼠[3]剂量：在4臂研究中,用载体、吉西他滨120mg/kg、GDC-042575mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠15天。对于HCC1806和HCC70模型的6臂研究,用载体、吉西他滨120mg/kg、GDC-042550mg/kg、GDC-042575mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠。给药：在吉西他滨给药后24、48和72小时通过腹腔注射口服给药。结果：单用吉西他滨或GDC-0425治疗后,肿瘤生长受到部分抑制。值得注意的是,吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中均导致显著的肿瘤消退。
参考文献：
[1].XiaoDing,etal.AsupportedliquidextractionLC-MS/MSmethodfordeterminationofconcentrationsofGDC-0425,asmallmoleculeCheckpointkinase1inhibitor,inhumanplasma.BiomedChromatogr.2016Dec;30(12):1984-1991.
[2].JeffreyRInfante,etal.PhaseIStudyofGDC-0425,aCheckpointKinase1Inhibitor,inCombinationwithGemcitabineinPatientswithRefractorySolidTumors.ClinCancerRes.2017May15;23(10):2423-2432.
[3].Ho-JuneLee,etal.Ras-MEKSignalingMediatesaCriticalChk1-DependentDNADamageResponseinCancerCells.MolCancerTher.2017Apr;16(4):694-704.
GDC-0425物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：589.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C18H19N5O
分子量：321.38
闪点：310.2±30.1°C
精确质量：321.158966
LogP：3.82
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.686
GDC-0425英文别名
：5-[(1-Ethyl-4-piperidinyl)oxy]-9H-pyrido[4',3':4,5]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carbonitrile
：9H-Pyrrolo[2,3-b:5,4-c']dipyridine-6-carbonitrile,5-[(1-ethyl-4-piperidinyl)oxy]-
GDC-0425重点介绍
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GDC-0425
GDC-0425
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
