C188-9
C188-9
常用名：C188-9
CAS号：432001-19-9
英文名：C188-9
中文别名：N/A
C188-9名称
中文名：C188-9
英文名：KZ3DLD11RQ
英文别名：更多
C188-9生物活性
描述：C188-9是Stat3的抑制剂,其Kd值为4.7nM。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症
靶点：
STAT3:4.7nM(Kd)
体外研究：C188-9是Stat3抑制剂,Kd为4.7nM[1]。C188-9抑制AML细胞系中Stat3活化的IC50在4-7μM范围内,在初级AML样品中IC50s在8-18μM范围内。对于细胞凋亡研究,用C188-9处理AML细胞系和原代样品24小时,然后通过FACS分析对膜联蛋白V标记的细胞定量凋亡细胞。细胞凋亡诱导的EC50变化很大,范围从6μM到超过50μM[2]。
体内研究：在大约13,528个可辨别的基因中,37个基因转录物的水平被C188改变(17个下调和20个上调,fdr<0.01,倍数变化≥1.5),其中7个是已知的STAT3基因靶标。相比之下,C188-9影响更大数量的参与肿瘤发生的基因(共384个,95个下调和289个上调),包括之前报道的受STAT3调控的76个基因(38个下调和38个上调)。在先前显示由STAT3上调的38个基因中,24个(63％)基因通过C188-9处理下调,如预期的那样。此外,还有10个基因被C188-9下调(fdr<0.01,倍数变化≥1.5),这些基因先前被STAT1上调。因此,先前被C188-9下调的48个(83.3％)基因中的40个被显示受STAT1的正调节,包括显示由STAT3和STAT1共同调节的16个基因。该分析提出了C188-9对HNSCC肿瘤中基因转录水平的影响是由其对STAT3和STAT1的影响介导的可能性[3]。
细胞实验：将细胞系以2至5×105个细胞/mL接种在生长培养基中，并用增加剂量的抑制剂处理24小时。将CD34+AML细胞以1至2×105个细胞/mL接种于含有20％FBS和Pen/Strep的IMDM中，并与C188-9（0.3至100μM）一起温育48小时。然后收获细胞并标记。从未处理的样品中测定自发凋亡的比例，然后从药物处理的样品中减去，以产生归因于药物处理的细胞凋亡百分比[1]。
动物实验：将小鼠[3]UM-SCC-17B细胞（1.5×106）注射到无胸腺，8-10周龄雄性裸鼠的舌头中。一旦确定肿瘤，将小鼠（总共20只;10只/组）随机分组（平均肿瘤体积~15-20mm3），每周接受5次，腹膜内注射DMSO或C188（50mg/kg）或C188-9（100毫克/千克）。每周测量肿瘤体积两次。计算平均肿瘤体积6/πx（长尺寸）×（短尺寸）2））并将其标准化为治疗第一天的体积，并通过t检验进行绘图比较（*p<0.05）[3]。
参考文献：
[1].SilvaKA,etal.InhibitionofStat3activationsuppressescaspase-3andtheubiquitin-proteasomesystem,leadingtopreservationofmusclemassincancercachexia.JBiolChem.2015Apr24;290(17):11177-87.
[2].RedellMS,etal.Stat3signalinginacutemyeloidleukemia:ligand-dependentand-independentactivationandinductionofapoptosisbyanovelsmall-moleculeStat3inhibitor.Blood.2011May26;117(21):5701-9.
[3].BharadwajU,etal.Small-moleculeinhibitionofSTAT3inradioresistantheadandnecksquamouscellcarcinoma.Oncotarget.2016May3;7(18):26307-30.
C188-9物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：680.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C27H21NO5S
分子量：471.524
闪点：365.6±34.3°C
精确质量：471.114044
LogP：5.24
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.732
储存条件：-20℃
C188-9英文别名
：Benzenesulfonamide,N-(1',2-dihydroxy[1,2'-binaphthalen]-4'-yl)-4-methoxy-
：N-(1',2-Dihydroxy-1,2'-binaphthalen-4'-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide
：KZ3DLD11RQ
：C188-9
C188-9重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
C188-9
C188-9
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
