帕利伐米
帕利伐米
常用名：帕利伐米
CAS号：31645-39-3
英文名：Palifosfamide
中文别名：N,N'-双(2-氯乙基)二氨基膦酸
帕利伐米名称
中文名：帕利伐米
英文名：Palifosfamide
中文别名：N,N'-双(2-氯乙基)二氨基膦酸
英文别名：更多
帕利伐米生物活性
描述：Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物,具有抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂研究领域>>癌症
体外研究：Palifosfamidelysine(ZIO-201)是一种稳定形式的palifosfamide。Palifosfamide赖氨酸在体外肉瘤细胞系中具有广泛的活性。除OS222外,大多数细胞系的IC50范围为2.25至6.75μM(IC50=31.5μM)[1]。
体内研究：在OS31和OS33异种移植物和RMS异种移植物中均观察到肿瘤生长抑制,导致对照组和治疗组之间无事件存活率的显着差异。在OS31异种移植物中注意到ALDH3A1但不是ALDH1A1的差异基因表达[1]。施用于小鼠的稳定的palifosfamide抑制MX-1肿瘤生长超过80％,具有17％的完全抗肿瘤反应。大鼠口服生物利用度为肠胃外给药的48-73％,小鼠的抗肿瘤活性相当于两种途径。在最佳方案中使用palifosfamide-tris联合多西紫杉醇多柔比星治疗可导致62-75％的小鼠完全肿瘤消退[2]。
细胞实验：将Palifosfamide溶解在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中。将细胞接种在96孔微量滴定板中，每孔约500个细胞，在100μL培养基中。在37℃温育24小时后，在单独的平板中用增加浓度的棕榈酰胺赖氨酸处理细胞，作为单日治疗或连续三天治疗，每天加入新鲜药物。将板在37℃，5％CO2下孵育72小时。72小时后，向每个孔中加入250μgMTT并在37℃下孵育6小时。通过活细胞的线粒体将MTT转化为福尔马肼晶体，然后将其溶解在100μL的二甲基亚砜中。光密度在595nm处测量[2]。
动物实验：小鼠：CB17雌性SCID小鼠用于该研究。一旦肿瘤达到50-150mm3，将小鼠随机分成对照组和治疗组（5-8只小鼠/组）用于每个肿瘤系。环磷酰胺以150mg/kg的剂量腹膜内给药，每周一次，持续6周。Palifosfamide赖氨酸以100mg/kg的最大耐受剂量静脉内施用，连续三天作为一次性治疗，并且在接下来的6周内测定连续肿瘤体积。在实验结束时处死小鼠[2]。
参考文献：
[1].HingoraniP,etal.Preclinicalactivityofpalifosfamidelysine(ZIO-201)inpediatricsarcomasincludingoxazaphosphorine-resistantosteosarcoma.CancerChemotherPharmacol.2009Sep;64(4):733-40.
[2].JonesB,etal.Anticanceractivityofstabilizedpalifosfamideinvivo:scheduleeffects,oralbioavailability,andenhancedactivitywithdocetaxelanddoxorubicin.AnticancerDrugs.2012Feb;23(2):173-84.
帕利伐米物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：341.5±52.0°Cat760mmHg
熔点：106-107ºC
分子式：C4H11Cl2N2O2P
分子量：221.022
闪点：160.4±30.7°C
精确质量：219.993515
PSA：71.17000
LogP：-1.05
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.498
储存条件：-20℃
帕利伐米合成线路
：
Phosphorodiamid…
70772-68-8
~68%
帕利伐米
31645-39-3
：文献：Lorenz;WiesslerArchivderPharmazie,1985,vol.318,#7p.577-582
：
2-氯乙胺盐酸盐
870-24-6
~46%
帕利伐米
31645-39-3
：文献：Duan,Jian-Xin;Jiao,Hailong;Kaizerman,Jacob;Stanton,Timothy;Evans,JamesW.;Lan,Leslie;Lorente,Gustavo;Banica,Monica;Jung,Don;Wang,Jinwei;Ma,Huaiyu;Li,Xiaoming;Yang,Zhijian;Hoffman,RobertM.;Ammons,W.Steve;Hart,CharlesP.;Matteucci,MarkJournalofMedicinalChemistry,2008,vol.51,#8p.2412-2420
：
O-benzylN,N'-b…
84681-49-2
~83%
帕利伐米
31645-39-3
：文献：Misiura;Okruszek;Pankiewicz;Stec;Czownicki;UtrackaJournalofMedicinalChemistry,1983,vol.26,#5p.674-679
：
2H-1,3,2-Oxazap…
50892-10-9
~%
帕利伐米
31645-39-3
3-bis(2-chloroe…
120144-70-9
：文献：ChemicalResearchinToxicology,,vol.8,#7p.979-986
：
3-bis(2-chloroe…
120144-70-9
~%
帕利伐米
31645-39-3
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.32,#8p.1768-1773
帕利伐米英文别名
：Phosphorodiamidicacid,N,N'-bis(2-chloroethyl)-
：Isophosphamidemustard
：Ipam
：Ifosforamidemustard
：N,N'-Bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidicacid
：ifosfamidemustard
：isophosphoramidemustard
：isophosphoramide
：isophpsphoramidemustard
：Palifosfamide
帕利伐米重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
PaLiFaMi
帕利伐米
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
