ZL006
ZL006
常用名:ZL006
CAS号:1181226-02-7
英文名:ZL006
中文别名:N/A
ZL006名称
中文名:ZL006
英文名:ZL006
英文别名:更多
ZL006生物活性
描述:ZL006是nNOS/PSD-95相互作用的抑制剂,可抑制nMDAreceptor诱导的一氧化氮的合成。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病
体外研究:ZL006几乎没有细胞毒性,并且在0.001,0.01,0.1,1和10μg/mL的低浓度下未发现BCEC的生长抑制。在10μg/mL的浓度下,T7-P-LPs/ZL006的细胞毒性显着增强。ZEC006的细胞摄取在BCECs中以100μg/mL至600μg/mL的浓度孵育0.5小时后加载P-LP和T7-P-LP[1]。ZL006不抑制nNOS-PDZ/PSD-95-PDZ相互作用,或扰乱nNOSβ指[2]。
体内研究:与P-LPs/ZL006和游离ZL006相比,T7-P-LPs/ZL006由于其更好的脑靶向递送而显示出脑组织中药物积累的显着增加。与游离ZL006相比,P-LPs/ZL006和T7-P-LPs/ZL006在肝脏和肾脏中的药物积累显着减少[1]。
细胞实验:将BCEC接种于96孔板中的200μLDMEM培养基中以获得每孔2000个细胞的浓度,并孵育24小时。然后将每孔中的培养基与含有空白载体,P-LPs/ZL006,T7-P-LPs/ZL006和ZL006(游离药物溶于DMSO)的200μL培养基一起温育72小时,浓度范围为0.001至0.001。100μg/mL。通过酶标仪测量每个孔在570nm处的MTT吸光度。
动物实验:将重量为20±2g的ICR小鼠随机分成三组(n=12)。游离ZL006,P-LPs/ZL006和T7-P-LPs/ZL006(均含有ZL0064mg/kg)分别通过静脉内途径给予各组。在指定的时间间隔(0.5,1和2小时),处死小鼠并收集包括脑,心脏,肝脏,脾脏,肺和肾的主要器官样品。在预处理之前,用冷盐水冲洗这些组织以除去血液,然后用纸巾吸干。在分析之前进行样品的蛋白质沉淀。然后将样品注入LC-MS/MS系统进行分析。LC-MS/MS系统由Agilent1200系列HPLC系统和6410三重四极杆LC/MS质谱仪组成。使用AgilentMassHunter工作站软件收集和处理数据。
参考文献:
[1].WangZ,etal.Enhancedanti-ischemicstrokeofZL006byT7-conjugatedPEGylatedliposomesdrugdeliverysystem.SciRep.2015Jul29;5:12651.
[2].BachA,etal.BiochemicalinvestigationsofthemechanismofactionofsmallmoleculesZL006andIC87201aspotentialinhibitorsofthenNOS-PDZ/PSD-95-PDZinteractions.SciRep.2015Jul16;5:12157.
ZL006物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:530.4±50.0°Cat760mmHg
分子式:C14H11Cl2NO4
分子量:328.147
闪点:274.6±30.1°C
精确质量:327.006500
LogP:4.57
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.728
储存条件:2-8℃
ZL006安全信息
符号:
GHS07,GHS09
信号词:Warning
危害声明:H302-H400
警示性声明:P273
危险品运输编码:UN30779/PGIII
ZL006文献3
更多文献:BiochemicalinvestigationsofthemechanismofactionofsmallmoleculesZL006andIC87201aspotentialinhibitorsofthenNOS-PDZ/PSD-95-PDZinteractions.
Sci.Rep.5,12157,(2015)
ZL006andIC87201havebeenpresentedasefficientinhibitorsofthenNOS/PSD-95protein-proteininteractionandshowngreatpromiseincellularexperimentsandanimalmodelsofischemicstrokeandpa…
:
:SmallmoleculeinhibitorsofPSD95-nNOSprotein-proteininteractionsasnovelanalgesics.
Neuropharmacology97,464-75,(2015)
AberrantincreasesinNMDAreceptor(NMDAR)signalingcontributestocentralnervoussystemsensitizationandchronicpainbyactivatingneuronalnitricoxidesynthase(nNOS)andgeneratingnitricoxi…
:
:Enhancedanti-ischemicstrokeofZL006byT7-conjugatedPEGylatedliposomesdrugdeliverysystem.
Sci.Rep.5,12651,(2015)
Thetreatmentforischemicstrokeisoneofthemostchallengingproblemsandthetherapeuticeffectremainsunsatisfiedduetothepoorpermeationofdrugsacrossthebloodbrainbarrier(BBB).Inth…
:
ZL006英文别名
:Benzoicacid,4-[[(3,5-dichloro-2-hydroxyphenyl)methyl]amino]-2-hydroxy-
:4-[(3,5-Dichloro-2-hydroxybenzyl)amino]-2-hydroxybenzoicacid
ZL006重点介绍
【ZL006】凯途网ZL006CAS号:1181226-02-7,ZL006MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ZL006。
细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
ZL006
ZL006
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: