非诺班
非诺班
常用名:非诺班
CAS号:57653-26-6
英文名:Fenobam
中文别名:苯脲咪唑酮
非诺班名称
中文名:非诺班
英文名:fenobam
中文别名:苯脲咪唑酮
英文别名:更多
非诺班生物活性
描述:Fenobam是一种选择性、口服活性、非竞争性的mGluR5拮抗剂,其作用于变构调节位点(在大鼠和人重组mGlu5受体上的Kd值分别54nM和31nM)。Fenobam具有反向激动剂活性,其阻断mGlu5受体活性,IC50为84nM。Fenobam具有抗焦虑活性。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点:
ratmGluR5:54nM(Kd)
humanmGluR5:31nM(Kd)
参考文献:
[1].PorterRH,etal.Fenobam:aclinicallyvalidatednonbenzodiazepineanxiolyticisapotent,selective,andnoncompetitivemGlu5receptorantagonistwithinverseagonistactivity.JPharmacolExpTher.2005Nov;315(2):711-21.
[2].LauraF,etal.TheMetabotropicGlutamateReceptor5NegativeAllostericModulatorFenobam:Pharmacokinetics,SideEffects,andAnalgesicEffectsinHealthyHumanSubjects.bioRxiv391383;
非诺班物理化学性质
密度:1.47g/cm3
分子式:C11H11ClN4O2
分子量:266.68400
精确质量:266.05700
PSA:73.80000
LogP:1.12690
折射率:1.668
储存条件:2-8°C
非诺班MSDS
:非诺班MSDS英文版
非诺班安全信息
符号:
GHS06
信号词:Danger
危害声明:H300
警示性声明:MissingPhrase-N15.00950417
个人防护装备:Eyeshields;Faceshields;Gloves;typeP2(EN143)respiratorcartridges
危险品运输编码:UN28116.1/PGIII
非诺班文献24
更多文献:Pharmacophoricfeaturesofdrugswithguanylureamoiety:anelectronicstructureanalysis.
J.Mol.Model.19(4),1865-74,(2013)
Severaltherapeuticallyimportantcompoundscontainguanylurea(GU)moiety.Theappropriatetautomericstateofthesespecieshasnotbeenexplored,preliminarystudiesindicatedthatthetraditional…
:
:InhibitionofGroupIMetabotropicGlutamateReceptorsReversesAutistic-LikePhenotypesCausedbyDeficiencyoftheTranslationRepressoreIF4EBindingProtein2.
J.Neurosci.35,11125-32,(2015)
ExacerbatedmRNAtranslationduringbraindevelopmenthasbeenlinkedtoautismspectrumdisorders(ASDs).Deletionoftheeukaryoticinitiationfactor4E(eIF4E)-bindingprotein2gene(Eif4ebp2),en…
:
:Insightsintotheinteractionofnegativeallostericmodulatorswiththemetabotropicglutamatereceptor5:discoveryandcomputationalmodelingofanewseriesofligandswithnanomolaraffinity.
Bioorg.Med.Chem.23,3040-58,(2015)
Metabotropicglutamatereceptor5(mGlu5)isabiologicaltargetimplicatedinmajorneurologicalandpsychiatricdisorders.Inthepresentstudy,wehaveinvestigatedstructuraldeterminantsofthei…
:
非诺班英文别名
:Mcn-3377
:N-(3-Chlorophenyl)-N'-(4,5-dihydro-1-methyl-4-oxo-1H-imidazole-2-yl)urea
:1-(3-chlorophenyl)-3-(1-methyl-4-oxo-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)urea
:N-(3-chlorophenyl)-N'-(4,5-dihydro-1-methyl-4-oxo-1H-imidazole-2-yl)urea
:1-(3-Chlorophenyl)-3-(4,5-dihydro-1-methyl-4-oxo-1H-imidazol-2-yl)urea
:[3H]-Fenobam
:N-3-chlorophenyl-N'-(4,5-dihydro-1-methyl-4-oxo-1H-imidazol-2-yl)urea
非诺班重点介绍
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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
FeiNuoBan
非諾班
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: