PQR620
PQR620
常用名：PQR620
CAS号：1927857-56-4
英文名：PQR620
中文别名：N/A
PQR620名称
中文名：PQR620
英文名：PQR620
PQR620生物活性
描述：PQR620是一种新型有效的可渗透脑的选择性mTORC1/2抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
mTORC1
mTORC2
体外研究：PQR620是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在酶联结合试验中诱导mTOR相对于PI3Kα的选择性>1000倍。在A2058中,黑素瘤细胞PQR620表现出蛋白激酶B(pSer473)和核糖体蛋白S6(pSer235/236)磷酸化的抑制,IC50值分别为0.2μM和0.1μM。PQR620对多种激酶具有出色的选择性,并且与不相关的受体酶和离子通道相比具有出色的选择性。PQR620证明了其在NTRC44癌细胞系组中预防癌细胞生长的效力,导致10log(IC50)为2.86(nM)[1]。在44个淋巴瘤细胞系上进行测试时,PQR620的中位IC50为250nM。B细胞中的活性高于T细胞肿瘤(中位IC50：250nM对450nM;P=0.002)。在72h,PQR620的抗肿瘤活性主要是细胞抑制性的,并且仅在6/44细胞系中观察到凋亡诱导(13％)。对DLQL和MCL的PQR620或凋亡诱导的敏感性没有差异,它们不受起源的DLBCL细胞,TP53状态或MYC或BCL2易位的影响[2]。
体内研究：PQR620的物理化学性质导致良好的口服生物利用度和良好的脑渗透[1]。作为单一药剂的PQR620的活性在两个DLBCL模型中进行体内评估,即生发中心B细胞类型DLBCL(GCB-DLBCL)SU-DHL-6和活化的B细胞样DLBCL(ABC-DLBCL)RIVA。用PQR620(每天100mg/kg剂量,Qd×7/w)的治疗以100-150mm3肿瘤开始并且携带14(SU-DHL-6)或21天(RIVA)。在两种模型中,与对照相比,PQR620确定肿瘤体积减少2倍,SU-DHL-6(D7,D9,D11,D14;P<0.005)和RIVA(D14,D16,D19,D21;P<0.005)[2]。
细胞实验：在淋巴瘤细胞系[弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL））中获得引起50％细胞增殖抑制的药物浓度（IC50）;套细胞淋巴瘤（MCL）;间变性大T细胞淋巴瘤;和其他人]使用TecanD300e数字分配器在384孔板上暴露于增加剂量的PQR62072小时[2]。
动物实验：小鼠[2]对于体内实验，NOD-Scid（NOD.CB17-Prkdcscid/J）小鼠皮下接种10×106（RIVA）或5×106（SU-DHL-6）细胞。用PQR620（每天100mg/kg剂量，Qdx7/w）的治疗以100-150mm3肿瘤开始并且携带14（SU-DHL-6）或21天（RIVA）。
参考文献：
[1].FlorentBeaufils,etal.Abstract1336:Structure-activityrelationshipstudies,synthesis,andbiologicalevaluationofPQR620,ahighlypotentandselectivemTORC1/2inhibitor.CancerResearch;2016Apr16-20.
[2].ChiaraTarantelli,etal.TargetingthePI3K/mTORPathwayinLymphomawithPQR309andPQR620:SingleAgentActivityandSynergismwiththeBCL2InhibitorVenetoclax.Blood2016128:3017.
PQR620物理化学性质
分子式：C21H25F2N7O2
分子量：445.47
储存条件：2-8℃
PQR620重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
PQR620
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
